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达沙替尼片能治疗慢性白血病吗

2022-05-25 · 来源：原创

达沙替尼片能治疗慢性白血病吗？达沙替尼（ Dasatinib)，商品名Sprycel，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，由美国BMS公司研发，用于...

　　达沙替尼片能治疗慢性白血病吗？达沙替尼（ Dasatinib)，商品名Sprycel，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，由美国BMS公司研发，用于已经治疗包括甲磺酸伊马替尼耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者，以及治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
　　
　　达沙替尼
　　
　　达沙替尼是一种Src家族的淋巴细胞酪氨酸激酶(LCK)抑制剂,具有ABL和 SRC激酶双重抑制作用,对SFK家族等多种激酶亦有抑制作用,可抑制下游目标基因的自动磷酸化,从而发挥抗肿瘤作用,是常用的慢性髓细胞白血病(CML)的靶向药物之一。目前也观察到其对皮肤、乳腺、骨﹑肺、结肠及前列腺等部位的实体瘤也有抑制作用,能够抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性,破坏肿瘤细胞的信号传导,抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而抑制肿瘤的生长。
　　
　　口服给药后观察到达沙替尼最大血浆浓度(Cmax)在0.5和6小时间(Tmax)。跨越剂量15 mg至240 mg/day范围达沙替尼表现出AUC与剂量成正比例增加和线性消除特征。达沙替尼平均总末端半衰期是3–5小时。达沙替尼推荐剂量：口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性、白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，可增加至100mg。