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乐伐替尼(LENVATINIB)治疗肝癌患者效果显著吗？
仑伐替尼，国内又翻译为乐伐替尼，研发代号E7080，是日本卫材（Eisai）公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3（VEGFR 1-3）、成纤细胞...
仑伐替尼，国内又翻译为乐伐替尼，研发代号E7080，是日本卫材（Eisai）公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3（VEGFR 1-3）、成纤细胞生长因子受体 1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。
2016年5月13日，FDA批准Lenvatinib（仑伐替尼）联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT,和RET.
在日本和韩国的临床研究中，46例患者入组，采用仑伐替尼单药口服，根据CP评级肝功能为A的肝癌患者最大耐受剂量为12mg/天。患者接受12mg/天的仑伐替尼，如因药物副作用允许中断或循序减量至8或4mg/天。一旦减量，剂量就不能再次增加。如果患者一旦恢复时间超过2周，临床试验中断。副作用主要为：高血压（76%）、掌足红肿综合征（65%）、食欲减退（61%）及蛋白尿（61%）。
结果：从用药到进展，仑伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月，总生存期达到18.7个月，这是一个惊艳的结果，因为，目前国内外晚期肝癌的全身治疗使用的靶向药物
索拉菲尼（唯一批准的肝癌靶向药物）的中位疾病进展时间是4个月，中位总生存期为1年。2017年2月，卫材公司宣布在对比索拉菲尼一线治疗肝癌的III期临床试验中，达到了非劣效性主要终点，在这个试验中，纳入了954名不可切除的晚期肝癌患者患者，1比1随机分配到两组，初步结果显示，仑伐替尼效果优于索拉非尼，数据在进一步的分析中。
2016年5月13日，FDA批准Lenvatinib（仑伐替尼）联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT,和RET.
在日本和韩国的临床研究中，46例患者入组，采用仑伐替尼单药口服，根据CP评级肝功能为A的肝癌患者最大耐受剂量为12mg/天。患者接受12mg/天的仑伐替尼，如因药物副作用允许中断或循序减量至8或4mg/天。一旦减量，剂量就不能再次增加。如果患者一旦恢复时间超过2周，临床试验中断。副作用主要为：高血压（76%）、掌足红肿综合征（65%）、食欲减退（61%）及蛋白尿（61%）。
结果：从用药到进展，仑伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月，总生存期达到18.7个月，这是一个惊艳的结果，因为，目前国内外晚期肝癌的全身治疗使用的靶向药物
索拉菲尼（唯一批准的肝癌靶向药物）的中位疾病进展时间是4个月，中位总生存期为1年。2017年2月，卫材公司宣布在对比索拉菲尼一线治疗肝癌的III期临床试验中，达到了非劣效性主要终点，在这个试验中，纳入了954名不可切除的晚期肝癌患者患者，1比1随机分配到两组，初步结果显示，仑伐替尼效果优于索拉非尼，数据在进一步的分析中。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed：Lenvatinib 标签检索（资料检索入口，非原文出处）
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Lenvatinib