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卡博替尼的优势有哪些?
卡博替尼(Cabozantinib,Cometriq,XL184)是由美国Exelixis生物制药公司研发,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,卡博替尼有9个靶...
卡博替尼(Cabozantinib,Cometriq,XL184)是由美国Exelixis生物制药公司研发,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,卡博替尼有9个靶点。目前卡博替尼已经被FDA批准用于多种癌症的治疗上,一线治疗晚期肾细胞癌效果显著。
卡博替尼的特点
1.多靶点
目前靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中找不到第二个,绝无仅有。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.靶向药之所为称为靶向药,是因为他们只作用于特殊的靶点,不会伤害到别的地方,就像导弹,可以精确定位,定点打击,所以副作用小。
2.耐药性低
能够覆盖很多靶点的药物,研究者常将其戏称为“脏药”(Dirty drug)。卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。 此外,正因为靶点多,卡博替尼不容易耐药。
另外,卡博替尼+特异性好的靶向药,能够很好解决单一药物的耐药问题,比如卡博替尼+特罗凯,比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好,卡博替尼+索拉菲尼,可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。
卡博替尼的特点
1.多靶点
目前靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中找不到第二个,绝无仅有。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.靶向药之所为称为靶向药,是因为他们只作用于特殊的靶点,不会伤害到别的地方,就像导弹,可以精确定位,定点打击,所以副作用小。
2.耐药性低
能够覆盖很多靶点的药物,研究者常将其戏称为“脏药”(Dirty drug)。卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。 此外,正因为靶点多,卡博替尼不容易耐药。
另外,卡博替尼+特异性好的靶向药,能够很好解决单一药物的耐药问题,比如卡博替尼+特罗凯,比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好,卡博替尼+索拉菲尼,可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Cabozantinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Cabozantinib