孟加拉耀品国际的阿卡替尼有效果吗？

　　孟加拉耀品国际的阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所必需的通道信号。

　　阿卡替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路，同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示,阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。

　　LY-004临床临床II期试验分析了阿卡替尼的治疗效果。共入组124名复发或者难治的MCL患者(MCL，至少接受过一次之前治疗)。每天口服药物两次，每次100mg，直至疾病进展或不能接受的毒性。有效性结果显示：根据研究者评估，总体缓解率达到81%(其中完全缓解是40%)，中位的治疗时间是16.6个月。获批上市的时候，中位的持续相应时间尚未达到。