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劳拉替尼出现什么副作用需要停药?
劳拉替尼用法用量是100 mg PO qDay,带或不带食物,继续直至疾病进展或不可接受的毒性,劳拉替尼因不良反应导致的剂量调整:首次剂...
劳拉替尼用法用量是100 mg PO qDay,带或不带食物,继续直至疾病进展或不可接受的毒性,劳拉替尼因不良反应导致的剂量调整:首次剂量减少:75毫克/天;第二次减少剂量:50毫克/天;无法耐受50 mg ,永久停药。
中枢神经系统(CNS)的影响:
1级:以相同剂量或停用剂量继续治疗直至恢复至基线;以相同或减少的剂量恢复;2级或3级:暂不服药直至1级以下;以减少的剂量恢复;4级:永久停药;
4级高胆固醇血症或高甘油三酯血症:
保留直到恢复到≤2级;以相同的剂量恢复;如果复发,以减少的剂量恢复;
房室传导阻滞:
二级AV块:保留直到PR间隔<200毫秒;以减少的剂量恢复
首次出现完整的房室传导阻滞:保留直到起搏器放置或PR间隔<200毫秒,如果放置了起搏器,请以相同的剂量恢复,如果未放置任何起搏器,请以减少的剂量继续服用。
反复出现完整的房室传导阻滞:放置起搏器或永久停产;
与治疗有关的任何等级ILD /肺炎:永久停用;
其他不良反应:1年级或2年级:以相同或减少的剂量继续服用;3级或4级:暂缓直至症状缓解至≤2级或基线;以减少的剂量恢复
高血压:收缩压[SBP]≥160mmHg或舒张压[DBP]≥100mmHg;指示的医疗干预;超过1种抗高血压药物,或比以前使用的药物更深入的治疗,保留直到恢复到≤1级(SBP <140 mmHg和DBP <90 mmHg),然后以相同剂量恢复,如果复发,则保留直至恢复至≤1级,然后以降低的剂量恢复,如果无法通过最佳医疗手段控制足够的高血压,请永久停药。
在开始使用劳拉替尼(lorlatinib)之前中断强效CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期,如果无法避免使用,将劳拉替尼剂量增加至125 mg;避免与强效CYP3A4抑制剂和fluconazole并用,如果不可避免的话,将劳拉替尼的起始剂量减少至75 mg/天,如果由于不良反应减至75 mg/天,并开始使用强效CYP3A抑制剂,减至50 mg /天,如果终止使用强效CYP3A抑制剂,应在开始使用强效抑制剂之前将剂量(在强效CYP3A抑制剂的3个血浆半衰期后)增加至所用剂量。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Lorlatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Lorlatinib