研究显示依鲁替尼的 BTKi 相关毒性负担更高，阿卡替尼的 CV 相关毒性影响更小

　　根据 2021 年美国血液学会年会和博览会上的一次会议，阿卡替尼与伊布替尼的 3 期试验证明了阿卡替尼对先前治疗过的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的疗效和改善的耐受性。

　　阿卡替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂 (BTKi)，用于治疗既往至少接受过 1 次治疗的成人套细胞淋巴瘤患者。据阿斯利康 (AstraZeneca) 的一份新闻稿称，它目前还适用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 或小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 的成年患者。

　　在研究期间，研究人员的一个主要目标是评估质量调整时间在复发或难治性 CLL 中无症状或毒性的风险-收益。

　　患者接受口服阿卡布替尼 100 mg 或依鲁替尼 420 mg 直至疾病进展或出现不可接受的毒性，评估了最常见的 BTKi 相关不良事件 (AE) 的总体毒性、暴露调整后的发生率和事件持续时间的暴露调整时间.此外，房颤、高血压和出血事件的特征还包括发病时间、Kaplan-Meier 方法的累积发生率、患者亚组和 AE 管理。

　　结果显示，在 533 名随机化患者中，依鲁替尼组任何级别的房颤/扑动、高血压和出血的发生率在统计学上更高，暴露调整后的发生率和暴露调整后的事件发生时间更高。此外，依鲁替尼的任何级别腹泻、关节痛、挫伤、尿路感染、背痛、肌肉痉挛和消化不良的病例在统计学上更高，而阿卡布替尼的头痛和咳嗽病例在统计学上更高。

　　在任何级别的高血压方面，阿卡替尼和伊布替尼的中位发病时间相似，但阿卡替尼在 6 个月、12 个月、18 个月和 24 个月时的累积发生率较低。与依鲁替尼相比，阿卡替尼的高血压在年龄、既往治疗线和无既往病史患者中的发生频率较低。两组均未发生因高血压导致的剂量减少或治疗中断，并且与依鲁替尼相比，阿卡替尼用于高血压的合并用药较少见。

　　至于任何级别的出血事件，与依鲁替尼相比，阿卡替尼在大多数年龄和既往治疗亚组中发生的频率较低。此外，阿卡替尼组和伊布替尼 组中分别有 3 名和 2 名患者的出血事件与剂量减少相关，导致 2 名和 4 名患者停止治疗。