拉罗替尼效果和用法

　　拉罗替尼是第一种获批用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂，它适用于所有类型实体瘤(无论其原发位置如何)。NTRK基因融合是一种染色体异常，由NTRK基因与另一段不相关的基因结合而成，而后转译并生成异常的TRK蛋白。它能特异性清除NTRK融合基因，抑制TRK蛋白的生成，进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。

　　Larotrectinib(拉罗替尼)在3项单臂试验中对176例患者进行了研究，最终于2018年11月获得FDA加速批准。通过实体肿瘤反应评价标准(RECIST) v1.1评估了前55例患者总缓解率的主要终点。纳入试验的患者年龄范围为4个月至76岁。总缓解率为75%，中位显效时间为1.8个月。数据截止时，中位缓解持续时间未达到。

　　临床研究显示，无论是治疗哪种实体肿瘤，拉罗替尼都表现出了很好的治疗效果。其中，22%的患者肿瘤完全消失，53%的患者肿瘤缩小30%以上。研究显示，拉罗替尼不仅对肺部原发病灶治疗效果很好，还可以控制肺癌的脑转移。并且，拉罗替尼的持续有效时间也很长。88%的患者有效时间超过了6个月，75%的患者有效时间超过了1年。

　　用法用量：

　　体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者，Vitrakvi(拉罗替尼)的推荐剂量：每日两次，口服100毫克。体表面积小于1.0 平方米的儿童患者，推荐剂量为100mg /㎡，每日两次，口服。

　　拉罗替尼常见的副作用包括：疲劳，恶心，头晕，呕吐，贫血，AST(谷草转氨酶)升高，ALT(谷丙转氨酶)升高，咳嗽，便秘，腹泻，发烧，四肢肿胀/疼痛，腹痛，头痛，呼吸急促，体重增加，关节疼痛，肌肉疼痛，肌无力，背痛，食欲不振，高血压等。