抗癌新突破！阿培利司如何改写乳腺癌治疗格局

今天带来乳腺癌治疗的重大突破 —— 阿培利司！在激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性的乳腺癌患者里，约 40% 存在 PIK3CA 基因突变，这让内分泌治疗常常失效。

阿培利司作为首个高选择性 PI3Kα 抑制剂，2019 年获批联合氟维司群治疗这类突变的晚期乳腺癌。它能精准结合 PI3Kα 的 ATP 结合口袋，抑制其活性，阻断肿瘤细胞生长信号，对热点突变的抑制活性比野生型高 10 倍 。

III 期 SOLAR-1 研究中，572 名患者参与试验，阿培利司联合氟维司群组，中位无进展生存期达 11 个月，安慰剂联合氟维司群组仅 5.7 个月；客观缓解率也从 16.2% 提升到 35.7%。亚组分析显示，无论之前是否用 CDK4/6 抑制剂，联合方案都显著获益，长期随访，联合组中位总生存期达 39.3 个月 。

不过，阿培利司也有副作用，36.6% 患者出现 3-4 级高血糖，9.9% 有皮疹，需建立监测体系管理。尽管有挑战，但阿培利司的出现，已让乳腺癌治疗从 “组织分型” 迈向 “分子分型”，为无数患者点亮新希望 ！