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司美替尼（AZD6244）国内能购买到吗？售价多少钱一盒
Koselugo是第一个也是唯一一个获得FDA批准的治疗方法，被证明可以减少丛状神经纤维瘤（PN）的大小*
司美替尼（AZD6244）
Selumetinib,Koselugo ,ARRY-142886,AZD6244 / 药品资料
药品概览
- 通用名称
- 司美替尼,Selumetinib,Koselugo,ARRY-142886,AZD6244
- 关注疾病
- 神经纤维瘤
- 品牌/地区标注
- 阿斯利康（Astrazeneca）
- 药品规格
- 10mg，25mg
司美替尼用于治疗 2 岁及以上患有丛状神经纤维瘤（PN；软肿瘤）且无法通过手术完全切除的儿童的 1 型神经纤维瘤病（NF1；一种导致肿瘤在神经上生长的神经系统疾病）。司美替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断向肿瘤生长发出信号的异常蛋白质的作用而起作用。这有助于阻止或减缓肿瘤生长。
了解用药指导资料更新：2025-05-14 · 个体诊疗与方案调整需由医生判断
药品资料与用药知识
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基本信息
司美替尼用于治疗 2 岁及以上患有丛状神经纤维瘤（PN；软肿瘤）且无法通过手术完全切除的儿童的 1 型神经纤维瘤病（NF1；一种导致肿瘤在神经上生长的神经系统疾病）。司美替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断向肿瘤生长发出信号的异常蛋白质的作用而起作用。这有助于阻止或减缓肿瘤生长。
分地区上市信息
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说明书信息
司美替尼是什么？
Selumetinib 用于治疗至少 2 岁儿童的神经纤维瘤病（一种导致神经发生肿瘤的遗传疾病）。
神经纤维瘤病可能导致大脑或脊髓肿瘤、学习障碍、皮肤上或下的肿瘤或骨骼畸形。丛状神经纤维瘤是从身体任何部位的神经生长出来的大肿瘤，在以后的生活中可能会癌变。
Selumetinib 适用于无法手术切除的丛状神经纤维瘤儿童。
Selumetinib 也可用于本药物指南中未列出的用途。
司美替尼详细说明书
【生产企业】： 阿斯利康 AstraZeneca
【规格】： 10mg*60粒/盒；25mg*60粒/盒
【商标】：Koselugo
【通用名】：selumetinib capsules，司美替尼胶囊
【英文名称】：Koselugo (selumetinib) capsules
【贮藏】： 储存在20℃-25℃
【司美替尼Selumetinib胶囊适应症】
KOSELUGO用于治疗患有I型神经纤维瘤病(NF1)的2岁及以上儿童，这些儿童患有丛状神经纤维瘤，无法通过手术完全切除。
目前尚不清楚KOSELUGO对2岁以下儿童是否安全有效。
【司美替尼Selumetinib胶囊剂量和给药方法】
KOSELUGO的推荐剂量为25 mg/m2，每天口服两次。空腹服用KOSELUGO,在每次给药前2小时或每次给药后1小时不要进食。
●基于体表面积的推荐剂量：
表1 基于体表面积的推荐剂量
用水将KOSELUGO胶囊整个吞下。不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要给不能吞下整个胶囊的病人服用。
除非距下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用错过剂量的
如果在服用KOSELUGO后出现呕吐，不要服用额外的剂量。
●不良反应的剂量调整：
表2 不良反应的剂量减少
●肝损伤的剂量调整：
对于中度肝功能损害患者，将KOSEULOGO的推荐剂量降低至20mg/ m2，每日两次，尚未确定用于严重肝功能损害患者的推荐剂量。
表3 中度肝损害的推荐剂量
●药物相互作用的剂量调整
避免与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑同时服用。如果不能避免同时给药，则按照表4中的建议减少KOSEULOGO剂量。在终止强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑的3个消除半衰期后，恢复KOSEULOGO的剂量。
表4 药物相互作用的剂量减少
【司美替尼Selumetinib胶囊的警告和注意事项】
1.心脏问题。KOSELUGO可以使心脏泵血量下降。在使用KOSELUGO治疗之前和期间进行心脏功能检查。如果您出现以下任何症状，请立即通知医生：持续咳嗽或喘息、气促、脚踝和脚肿胀、疲劳、心率加快。
2.眼疾。KOSELUGO会引起导致失明等视力问题。在使用KOSELUGO治疗之前和期间检查视力。如果您出现以下任何症状，请立即通知医生：视力模糊、失明、飞蚊症、其他视力变化。
3.严重腹泻。腹泻在KOSELUGO使用期间很常见，也可能很严重。在使用KOSELUGO治疗期间第一次出现腹泻时，请立即通知医生。可以通过服用药物或吃流质食物改善腹泻情况。
4.皮疹。皮疹在KOSELUGO很常见，也可能很严重。如果您出现以下任何症状，请告知通知医生：覆盖身体大面积的皮疹、脱皮、水泡。
5.横纹肌溶解：使用KOSELUGO治疗可能会增加血液中肌酸磷酸激酶(CPK)的水平，导致肌肉损伤。在开始服用KOSELUGO之前和治疗期间检查血液中CPK血的水平。如果您出现以下任何症状，请立即通知医生：肌肉疼痛、肌肉痉挛、虚弱、暗红色的尿液。医生可能会更改您的剂量、暂时停止或永久要求您停止服用KOSELUGO。
【司美替尼Selumetinib胶囊药物相互作用】
1.强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑：与强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑同时使用，可增加KOSELUGO的血药浓度，增加不良反应的风险。避免同时服用强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑和KOSELUGO。如果不能避免同时使用，则减少KOSELUGO剂量。
2.强或中等CYP3A4诱导剂：与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用可降低KOSELUGO的血药浓度，降低KOSELUGO的疗效。避免同时使用高强度或中等强度的CYP3A4诱导剂和KOSELUGO。
3.维生素E：KOSELUGO含有维生素E，每日维生素E摄入量超过推荐或安全限度可能会增加出血风险。服用维生素K拮抗剂或抗血小板药物的患者在服用KOSELUGO后出血的风险可能会增加。如果每日维生素E摄入量(包括KOSELUGO和营养补充剂中维生素E的量)超过推荐或安全限度，则不建议补充维生素E。
【司美替尼Selumetinib胶囊药物过量】
血液透析无法治疗KOSELUGO药物过量。
【司美替尼Selumetinib胶囊禁忌症】
无
【司美替尼Selumetinib胶囊不良反应】
最常见的不良反应包括呕吐、胃痛、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、口腔炎症、头痛、甲沟炎和瘙痒。
【司美替尼Selumetinib胶囊在特殊人群中使用】
孕妇：会对胎儿造成伤害，建议不要服用。
哺乳期：建议妇女在使用KOSELUGO治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童：未确定2岁以下儿童患者中KOSELUGO的安全性和有效性。
老年人：未进行临床研究。
【司美替尼Selumetinib胶囊一般描述】
Selumetinib是一种激酶抑制剂，化学名称为5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-6[(2-羟基乙氧基)氨基甲酰基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-3-硫酸氢盐。硫酸selumetinib是一种白色至黄色的单形态结晶粉末，溶解度与pH值有关，分子式为C17H17BrClFN4O7S，相对分子质量为555.76 g/mol，结构式如下：
10mg口服胶囊：含有10mgselumetinib (相当于12.1mg硫酸selumetinib)和赋形剂维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。胶囊壳含有羟丙甲纤维素、角叉菜胶、氯化钾、二氧化钛、巴西棕榈蜡和纯净水。胶囊上的黑色字体中含有虫胶、氧化铁黑、丙二醇和氢氧化铵。
25mg口服胶囊：含有25mgselumetinib (相当于30.25mg硫酸selumetinib)和赋形剂维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。胶囊壳含有羟丙甲纤维素、角叉菜胶、氯化钾、二氧化钛、FD&C蓝2、氧化铁黄、纯净水、巴西棕榈蜡和/或玉米淀粉。胶囊上的黑色字体中含有氧化铁红、氧化铁黄、FD&C蓝2号铝湖、巴西棕榈蜡、虫胶和甘油单油酸酯。
【司美替尼Selumetinib胶囊作用机制】
Selumetinib是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中，Selumetinib可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。
【司美替尼Selumetinib胶囊患者资讯资料】
1.忠告患者出现以上任何不良反应（警告和注意事项）的症状立即联系医护人员，医生可能会更改您的剂量、暂时停止或永久要求您停止服用KOSELUGO。
2.告知妊娠妇女和生殖潜能妇女，KOSELUGO可能会造成胎儿伤害，在使用KOSELUGO治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
3.告知哺乳母亲在接受KOSELUGO治疗期间以及最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
4.忠告有女性伴侣的男性患者在接受KOSELUGO治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
【规格】： 10mg*60粒/盒；25mg*60粒/盒
【商标】：Koselugo
【通用名】：selumetinib capsules，司美替尼胶囊
【英文名称】：Koselugo (selumetinib) capsules
【贮藏】： 储存在20℃-25℃
【司美替尼Selumetinib胶囊适应症】
KOSELUGO用于治疗患有I型神经纤维瘤病(NF1)的2岁及以上儿童，这些儿童患有丛状神经纤维瘤，无法通过手术完全切除。
目前尚不清楚KOSELUGO对2岁以下儿童是否安全有效。
【司美替尼Selumetinib胶囊剂量和给药方法】
KOSELUGO的推荐剂量为25 mg/m2，每天口服两次。空腹服用KOSELUGO,在每次给药前2小时或每次给药后1小时不要进食。
●基于体表面积的推荐剂量：
表1 基于体表面积的推荐剂量
| 体表面积 | 推荐剂量 |
| 0.55 – 0.69 m2 | 早上20mg，晚上10mg |
| 0.70 – 0.89 m2 | 20mg，每天两次 |
| 0.90 – 1.09 m2 | 25mg，每天两次 |
| 1.10 – 1.29 | 30mg，每天两次 |
| 1.30 – 1.49 | 35mg，每天两次 |
| 1.50 – 1.69 | 40mg，每天两次 |
| 1.70 – 1.89 | 45mg，每天两次 |
| ≥ 1.90 m2 | 50mg，每天两次 |
| *尚未确定BSA小于0.55m2的患者的推荐剂量。 | |
除非距下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用错过剂量的
如果在服用KOSELUGO后出现呕吐，不要服用额外的剂量。
●不良反应的剂量调整：
表2 不良反应的剂量减少
| 体表面积 | 第一次减少（mg/剂） | 第二次减少（mg/剂） | ||
| 早上 | 晚上 | 早上 | 晚上 | |
| 0.55 – 0.69 m2 | 10 | 10 | 10mg，每天1次 | |
| 0.70 – 0.89 m2 | 20 | 10 | 10 | 10 |
| 0.90 – 1.09 m2 | 25 | 10 | 10 | 10 |
| 1.10 – 1.29 | 25 | 20 | 20 | 10 |
| 1.30 – 1.49 | 25 | 25 | 25 | 10 |
| 1.50 – 1.69 | 30 | 30 | 25 | 20 |
| 1.70 – 1.89 | 35 | 30 | 25 | 20 |
| ≥ 1.90 m2 | 35 | 35 | 25 | 25 |
| *在两次剂量减少后，不能耐受KOSEULOGO的患者永久停用KOSEULOGO。 | ||||
对于中度肝功能损害患者，将KOSEULOGO的推荐剂量降低至20mg/ m2，每日两次，尚未确定用于严重肝功能损害患者的推荐剂量。
表3 中度肝损害的推荐剂量
| 体表面积 | 中毒肝损伤患者（mg/剂） | |
| 早上 | 晚上 | |
| 0.55 – 0.69 m2 | 10 | 10 |
| 0.70 – 0.89 m2 | 20 | 10 |
| 0.90 – 1.09 m2 | 20 | 20 |
| 1.10 – 1.29 | 25 | 25 |
| 1.30 – 1.49 | 30 | 25 |
| 1.50 – 1.69 | 35 | 30 |
| 1.70 – 1.89 | 35 | 35 |
| ≥ 1.90 m2 | 40 | 40 |
避免与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑同时服用。如果不能避免同时给药，则按照表4中的建议减少KOSEULOGO剂量。在终止强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑的3个消除半衰期后，恢复KOSEULOGO的剂量。
表4 药物相互作用的剂量减少
| 体表面积 | 如果当前剂量为25mg /m2，每天两次，减少到20mg /m2米，每天两次（mg/剂） | 如果当前剂量为20 mg /m2米，每天两次，减少到15 mg /m2，每天两次（mg/剂） | ||
| 早上 | 晚上 | 早上 | 晚上 | |
| 0.55 – 0.69 m2 | 10 | 10 | 10mg，每天1次 | |
| 0.70 – 0.89 m2 | 20 | 10 | 10 | 10 |
| 0.90 – 1.09 m2 | 20 | 20 | 20 | 10 |
| 1.10 – 1.29 | 25 | 25 | 25 | 10 |
| 1.30 – 1.49 | 30 | 25 | 25 | 20 |
| 1.50 – 1.69 | 35 | 30 | 25 | 25 |
| 1.70 – 1.89 | 35 | 35 | 30 | 25 |
| ≥ 1.90 m2 | 40 | 40 | 30 | 30 |
【司美替尼Selumetinib胶囊的警告和注意事项】
1.心脏问题。KOSELUGO可以使心脏泵血量下降。在使用KOSELUGO治疗之前和期间进行心脏功能检查。如果您出现以下任何症状，请立即通知医生：持续咳嗽或喘息、气促、脚踝和脚肿胀、疲劳、心率加快。
2.眼疾。KOSELUGO会引起导致失明等视力问题。在使用KOSELUGO治疗之前和期间检查视力。如果您出现以下任何症状，请立即通知医生：视力模糊、失明、飞蚊症、其他视力变化。
3.严重腹泻。腹泻在KOSELUGO使用期间很常见，也可能很严重。在使用KOSELUGO治疗期间第一次出现腹泻时，请立即通知医生。可以通过服用药物或吃流质食物改善腹泻情况。
4.皮疹。皮疹在KOSELUGO很常见，也可能很严重。如果您出现以下任何症状，请告知通知医生：覆盖身体大面积的皮疹、脱皮、水泡。
5.横纹肌溶解：使用KOSELUGO治疗可能会增加血液中肌酸磷酸激酶(CPK)的水平，导致肌肉损伤。在开始服用KOSELUGO之前和治疗期间检查血液中CPK血的水平。如果您出现以下任何症状，请立即通知医生：肌肉疼痛、肌肉痉挛、虚弱、暗红色的尿液。医生可能会更改您的剂量、暂时停止或永久要求您停止服用KOSELUGO。
【司美替尼Selumetinib胶囊药物相互作用】
1.强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑：与强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑同时使用，可增加KOSELUGO的血药浓度，增加不良反应的风险。避免同时服用强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑和KOSELUGO。如果不能避免同时使用，则减少KOSELUGO剂量。
2.强或中等CYP3A4诱导剂：与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用可降低KOSELUGO的血药浓度，降低KOSELUGO的疗效。避免同时使用高强度或中等强度的CYP3A4诱导剂和KOSELUGO。
3.维生素E：KOSELUGO含有维生素E，每日维生素E摄入量超过推荐或安全限度可能会增加出血风险。服用维生素K拮抗剂或抗血小板药物的患者在服用KOSELUGO后出血的风险可能会增加。如果每日维生素E摄入量(包括KOSELUGO和营养补充剂中维生素E的量)超过推荐或安全限度，则不建议补充维生素E。
【司美替尼Selumetinib胶囊药物过量】
血液透析无法治疗KOSELUGO药物过量。
【司美替尼Selumetinib胶囊禁忌症】
无
【司美替尼Selumetinib胶囊不良反应】
最常见的不良反应包括呕吐、胃痛、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、口腔炎症、头痛、甲沟炎和瘙痒。
【司美替尼Selumetinib胶囊在特殊人群中使用】
孕妇：会对胎儿造成伤害，建议不要服用。
哺乳期：建议妇女在使用KOSELUGO治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童：未确定2岁以下儿童患者中KOSELUGO的安全性和有效性。
老年人：未进行临床研究。
【司美替尼Selumetinib胶囊一般描述】
Selumetinib是一种激酶抑制剂，化学名称为5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-6[(2-羟基乙氧基)氨基甲酰基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-3-硫酸氢盐。硫酸selumetinib是一种白色至黄色的单形态结晶粉末，溶解度与pH值有关，分子式为C17H17BrClFN4O7S，相对分子质量为555.76 g/mol，结构式如下：
10mg口服胶囊：含有10mgselumetinib (相当于12.1mg硫酸selumetinib)和赋形剂维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。胶囊壳含有羟丙甲纤维素、角叉菜胶、氯化钾、二氧化钛、巴西棕榈蜡和纯净水。胶囊上的黑色字体中含有虫胶、氧化铁黑、丙二醇和氢氧化铵。
25mg口服胶囊：含有25mgselumetinib (相当于30.25mg硫酸selumetinib)和赋形剂维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。胶囊壳含有羟丙甲纤维素、角叉菜胶、氯化钾、二氧化钛、FD&C蓝2、氧化铁黄、纯净水、巴西棕榈蜡和/或玉米淀粉。胶囊上的黑色字体中含有氧化铁红、氧化铁黄、FD&C蓝2号铝湖、巴西棕榈蜡、虫胶和甘油单油酸酯。
【司美替尼Selumetinib胶囊作用机制】
Selumetinib是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中，Selumetinib可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。
【司美替尼Selumetinib胶囊患者资讯资料】
1.忠告患者出现以上任何不良反应（警告和注意事项）的症状立即联系医护人员，医生可能会更改您的剂量、暂时停止或永久要求您停止服用KOSELUGO。
2.告知妊娠妇女和生殖潜能妇女，KOSELUGO可能会造成胎儿伤害，在使用KOSELUGO治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
3.告知哺乳母亲在接受KOSELUGO治疗期间以及最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
4.忠告有女性伴侣的男性患者在接受KOSELUGO治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
不良反应资料
司美替尼副作用
如果您有过敏反应的迹象，请 寻求紧急医疗帮助：荨麻疹；呼吸困难；面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
严重或持续的腹泻；
一个皮疹与起泡或剥离，或覆盖的皮肤大面积的任何皮疹;
心脏问题——疲倦、心跳加快、咳嗽、喘息、气短、小腿肿胀；
视力变化——视力模糊、视力下降、在你的视力中看到黑斑或“飞蚊症”；
不明原因的肌肉疼痛、压痛或虚弱（特别是如果您还发烧、异常疲倦或深色尿液）。
腹泻是司美替尼的常见副作用。当您在服用司美替尼时第一次出现腹泻，请立即告诉您的医生。
如果您有某些副作用，您的剂量可能会延迟或永久停止。
常见的副作用可能包括：
恶心，呕吐，胃痛;
瘙痒;
皮肤干燥，痤疮，皮疹;
指甲周围发红；
感觉虚弱或疲倦；
口腔疼痛或酸痛，牙龈肿胀；
肌肉或骨骼疼痛；
头痛；或者
发烧。
这不是副作用的完整列表，可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
药物靶点
MEK1 MEK2
产品介绍
2020年04月10日，美国FDA宣布批准阿利斯康（AstraZeneca）公司和默沙东（MSD）公司共同开发的Koselugo（selumetinib）司美替尼上市，治疗2岁及2岁以上的1型神经纤维瘤病（NF1）儿童患者，这些患者携带有表现出症状和/或进行性，不能通过手术治疗的丛状神经纤维瘤（PN）。
Koselugo是首款获得FDA批准治疗这种在生命早期就使人衰弱的罕见疾病药物
Koselugo的获批是基于其在美国国家癌症研究所开展的一项临床试验研究结果，参与该试验的NF1儿童患者携带无法通过手术治疗的丛状神经纤维瘤。
试验结果显示，Koselugo的治疗使患者的总缓解率（ORR）达到66%，所有患者均为部分缓解，这意味着没有患者的肿瘤完全消失。
在这些患者中，82%的患者缓解持续时间达到了12个月或更长。
服用Koselugo的患者常见的副作用是呕吐，皮疹，腹痛，腹泻，恶心，皮肤干燥，疲劳，肌肉骨骼疼痛（体内疼痛影响骨骼，肌肉，韧带，肌腱和神经），发烧，痤疮样皮疹（痤疮） ，口腔炎（口腔和嘴唇发炎），头痛，甲沟炎（趾甲或指甲周围的皮肤感染）和瘙痒（瘙痒）。
Koselugo还可能引起严重的副作用，包括心力衰竭以及包括视网膜在内的眼毒性（对眼睛的急性和慢性损伤）静脉阻塞，视网膜色素上皮脱离和视力受损。
在开始使用Koselugo之前和治疗期间应定期对患者进行心脏和眼科评估。
Koselugo还可能导致肌酸酐磷酸激酶（CPK）升高。CPK是在心脏，大脑和骨骼肌中发现的一种酶。当肌肉组织受损时，CPK会渗入人的血液。接受Koselugo的患者的CPK升高应促使评估横纹肌溶解（由于直接或间接的肌肉损伤而引起的骨骼肌分解）。
根据不良反应的严重程度，应停用Koselugo，降低剂量或永久中止剂量。
此外，Koselugo含有维生素E，如果患者每天摄入的维生素E超过建议的或安全的限值，则出血的风险就会增加。
Koselugo（selumetinib）推荐剂量为口服25mg / m2，每天2次。
司美替尼（Selumetinib ）用于治疗 2 岁及以上患有丛状神经纤维瘤（PN；软肿瘤）且无法通过手术完全切除的儿童的 1 型神经纤维瘤病（NF1；一种导致肿瘤在神经上生长的神经系统疾病）。司美替尼（Selumetinib ）属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断向肿瘤生长发出信号的异常蛋白质的作用而起作用。这有助于阻止或减缓肿瘤生长。