英菲格拉替尼

英菲格拉替尼(Infigratinib)说明书

通用名：Infigratinib

商品名：Truseltiq

全部名称：英菲格拉替尼，Infigratinib，Truseltiq

适应症：

适用于治疗先前接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌，并伴有成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或其他经FDA批准检测的重排的成人患者。

用法用量：

每天口服125毫克，连续21天，然后停药7天，28天为一周期，直到疾病进展或不可接受的毒性。

不良反应：

最常见的不良反应(发生率≥20%)：指甲毒性、口腔炎、干眼症、疲劳、脱发、掌跖红斑感觉综合征、关节痛、味觉障碍、便秘、腹痛、口干、睫毛改变、腹泻、皮肤干燥、食欲不振、视力模糊和呕吐。

禁忌：

无

注意事项：

眼毒性：Infigratinib可导致视网膜色素上皮脱离(RPED)。在Infigratinib治疗开始前以及治疗1个月、3个月及之后每3个月进行一次全面眼科检查，包括光学相干断层扫描(OCT)。

高磷血症和软组织矿化：磷酸盐水平的增加可导致高磷血症，导致软组织矿化、皮肤钙质沉着、非尿毒症性钙质沉着、血管钙化和心肌钙化。按照建议停止、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。告知患者潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

贮藏：

储存在20°C至25°C(68°F至77°F)温度范围内，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)温度范围内波动。

作用机制：

Infigratinib是一种FGFR小分子ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂。肿瘤中FGFR的改变可导致组成型FGFR信号，支持恶性细胞的增殖和存活。

Infigratinib通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联。它通过减少癌细胞增殖诱导肿瘤细胞死亡。

安全与疗效：

在2020年ASCO会议上，发布了一项关于Infigratinib的临床研究，这是一项2期，多中心，单组试验的临床研究，旨在研究Infigratinib作为FGFR2融合阳性胆管癌患者三线或三线以上治疗的疗效。

试验结果显示出，在二线治疗情况下，患者的中位PFS为4.63个月;接受三线或三线以上使用Infigratinib治疗的患者中位PFS为6.77个月。在客观缓解率(ORR)方面，接受三线或三线以上治疗的患者，Infigratinib的ORR为21.6%。

在有FGFR2融合的胆管癌患者中，三线和三线以上治疗的方式给infigratinib相较于二线标准化疗方案，PFS和ORR都获益更大。

英菲格拉替尼可能会引起副作用。

   腹泻

• 恶心

• 呕吐

• 便秘

• 食欲不振

• 口味的变化

• 胃灼热或消化不良

• 肚子疼

• 嘴唇、嘴巴或喉咙上的疮

• 口干和/或皮肤

• 指甲疾病

• 脱发

• 头痛

• 疲劳

• 手、脚、腿或脚踝肿胀

• 关节、手臂或腿部疼痛

• 流鼻血

一些副作用可能很严重。如果您出现以下任何症状，请立即致电您的医生或接受紧急医疗：

• 视力模糊、眼睛有飞蚊症、看到闪光或其他视力变化

• 肌肉痉挛、麻木或口腔周围刺痛

• 发烧、发冷或其他感染迹象

• 起泡和脱皮的皮肤

英菲格拉替尼可能会引起其他副作用。如果您在服用这种药物时有任何不寻常的问题，请致电您的医生。

FGFR1　 FGFR2　 FGFR3　

英菲格拉替尼是一款创新、口服、ATP竞争性的FGFR1-3酪氨酸激酶抑制剂，于2021年5月21日美国FDA批准上市。英菲格拉替尼通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联，减少癌细胞增殖，诱导肿瘤细胞死亡。

2021年05月28日，美国FDA加速批准了英菲格拉替尼，用于既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，这些患者存在成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 融合或重排。

目前，英菲格拉替尼尚未在中国上市。

英菲格拉替尼未进入国家医保。