拉罗替尼口服溶液larotrectinib(Vitrakvi Oral Solution)2020年全球最新价格

　　拉罗替尼Larotrectinib是原肌凝蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和trkc的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，larotrectinib抑制TRKA、TRKB和trkc, IC50值在5-11 nM之间。另一种激酶TNK2被抑制在大约100倍的高浓度。TRKA、B和C由genesNTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伴侣的框内融合，可导致本构激活嵌合TRK融合蛋白.这可以作为一个致癌的驱动因素，促进细胞增殖和肿瘤细胞系的生存。在体外和体内肿瘤模型中，larotrectinib在TRK蛋白本构激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，这些细胞由基因融合、蛋白调控区域的缺失或TRK蛋白过表达引起。Larotrectinib在TRKA激酶域点突变的细胞系中活性最低，包括临床鉴定的获得性抗性突变G595R。TRKC激酶域的点突变包括G623R、G696A和F617L，临床上已确认对larotrectinib产生耐药。

　　1.中国价格

　　原研药：(100mg/瓶) 3254.55元

　　仿制药：暂无资料

　　中国医保价格：(100mg/瓶) 1500元

　　拉罗替尼25mg

　　2.印度价格

　　原研药：(100mg/瓶) 20,700卢比

　　仿制药：暂无资料

　　3.土耳其价格

　　原研药：(100mg/支) 2,361.0116 里拉

　　仿制药：暂无资料

　　拉罗替尼20mg

　　4.美国价格

　　原研药规格1：(20mg/瓶) 891.51美元

　　原研药规格2：(25mg/瓶) 3,397.52美元

　　原研药规格3：(100mg/瓶) 8,399.55美元

　　仿制药：暂无资料

　　5.欧盟价格：

　　原研药：(100mg/瓶) 494.17欧元

　　仿制药：暂无资料

　　拉罗替尼100mg

　　6.日本价格

　　原研药规格1：(20mg/瓶) 36077日元

　　原研药规格2：(100mg/瓶) 136493日元

　　仿制药：暂无资料