吉非替尼,吉非替尼薄膜片イレッサ錠(Iressa 14Tablets×250mg)

产地国家:日本

处方药:

所属类别: 250毫克/片 14片/盒

包装规格: 250毫克/片 14片/盒

计价单位:

生产厂家英文名:AstraZeneca

原产地英文商品名:IRESSA(イレッサ錠)250mg/Tablets 14Tablets/box

原产地英文药品名:Gefitinib

中文参考商品译名:IRESSA薄膜片(イレッサ錠)250毫克/片 14片/盒

中文参考药品译名:吉非替尼

简介:

部份中文吉非替尼处方资料(仅供参考)

商品名:Iressa

英文名:Gefitinib

中文名:吉非替尼片

生产商:阿斯利康公司イレッサ錠250

药用分类名称

抗肿瘤剂/上皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂

批准日期:2002年8月

商标名:Iressa Tablets 250

一般名:ゲフィチニブ(Gefitinib)(JAN)

化学名:N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-4-amine

構造式:分子式:C22H24ClFN4O3

分子量:446.90

融点:約195℃

分配係数:14000(1-オクタノール/pH9緩衝液)

性状 :白色粉末。

醋酸(100),容易溶于二甲基亚硫酸盐,容易溶于丙氨酸,不易溶于四氢氟烷,甲醇,乙醇(99.5),乙酸乙酯,2-丙醇,不易溶于乙酰乙酰, 它几乎不溶于水。

格菲替尼的溶解度取决于pH值。在低pH范围内,很难熔化,pH4-6之间的溶解度大大降低,在pH6以上几乎不溶于。

配方(Gefitinib片剂250)的每个pH值中的洗脱率与上述Gefitib的溶解度的发现一致,在pH5.0或更少的15分钟内洗脱超过85%,随着pH值的增加,洗脱率逐渐降低。表 Gefitinib片剂250的洗脱率 (%)活性成分的理化学发现表試験液15分30分45分pH1.2101102−pH3.09096−pH4.0899496pH5.0879696pH6.8<10<10<10水<10<10<10

药效药理:

1. 抗肿瘤作用在体外系统中,Gefitinib抑制了口腔鳞状细胞癌菌株KB的EGF刺激(IC50:0.054μmol/L)的生长。在人类肿瘤裸鼠移植系统中,Gefitinib非小细胞肺癌菌株A549,人类前列腺癌菌株Du145,人类外阴肿瘤菌株A431,结肠癌菌株CR10,HCT15,HT29,LoVo,剂量为12.5~200mg/kg/天,口服鳞状细胞癌菌株KB,对卵巢癌菌株HX62表现出肿瘤生长抑制作用。

2. 操作机制Gefitib选择性地抑制EGFR酪氨酸激酶(IC50对EGFR酪氨酸激酶为0.027μmol/L,ErbB2,KDR,Flt-1,Raf,对MEK-1和ERK-2的抑制作用小于1/100),降低肿瘤细胞的增殖能力。此外,基于DNA碎片和组织形态学观察,有报道说,格菲替尼诱导凋亡。

此外,还报道了通过血管内皮生长因子(VEGF)的生产抑制抑制肿瘤中的血管生成。此外,Gefitnib表现出对突变EGFR的抑制作用,比野生型EGFR低浓度,通过诱导凋亡,恶性肿瘤的生长抑制或退化已报告。

3. 代谢物在EGF刺激下对细胞增殖的抑制作用在人类主要代谢物O-脱甲基体中约为Gefitinib的14%,对代谢物的临床效果的贡献似乎很小。

适应症:EGFR基因突变阳性的手术或复发非小细胞肺癌

用法与用量:成人;每天口服250mg。包装片剂250:[PTP]14片

制造与销售:阿斯利康公司

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