依维莫司片Everolimus(Afinitor Tablets 5mg)

产地国家:日本

处方药:是

所属类别: 5毫克/片  30片/盒

包装规格: 5毫克/片  30片/盒

计价单位:盒

生产厂家英文名:Novartis Pharmaceuticals

原产地英文商品名:AFINITOR5mg/tablets 30tablets/box

原产地英文药品名:Everolimus

中文参考商品译名:AFINITOR5毫克/片 30片/盒

中文参考药品译名:依维莫司

简介

部份中文依维莫司处方资料(仅供参考)

商品名:AFINITOR dispersible

英文名:Everolimus

中文名:依维莫司分散片

生产商:诺华制药

药物类别名称:抗恶性肿瘤剂(mTOR抑制剂)

批准日期:2013年2月

商标名:AFINITOR dispersible tablets

一般名:エベロリムス(Everolimus)

化学名:(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-Dihydroxy-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone

分子式:C53H83NO14

分子量:958.22

性状:在白色至淡黄色粉末中,易溶于乙醇(99.5),难以溶于水。

药用药理学

1. 抗肿瘤作用在体外试验中,依维莫司抑制人类和啮齿动物衍生肿瘤细胞系的生长。此外,在体内试验中,依维莫司小鼠被异体移植人类肿瘤细胞系,抑制同源肿瘤移植小鼠的肿瘤生长,同源性肿瘤移植大鼠。

2. 血管生成抑制作用在体外试验中,依维莫司通过血管内皮生长因子(VEGF)和基本成纤维细胞生长因子抑制人脐带静脉内皮细胞的生长。 此外,依维莫司抑制肿瘤细胞的VEGF生产。在体内试验中,依维之木抑制含静脉内腔的血管生成,皮下移植到小鼠体内。在移植B16/BL6黑色素瘤细胞的小鼠中,依维莫司降低移植部位和转移部位的肿瘤血管密度。

3. 对TSC缺陷小鼠的影响在被认为是结节硬化症的致病基因中,依维莫司(Everolimus)是结节性硬化症的致病基因,用于延长缺乏神经元TSC1基因的小鼠的存活率,大脑中磷酸化S6的减少。 此外,依维之美抑制缺乏异质TSC2基因的小鼠的肾肿瘤形成。

4. 行动机制依维之木与FKBP(FK506结合蛋白)结合12是细胞内免疫素。依维莫司和FKBP12的复合物被认为选择性地抑制mTOR是丝氨酸激酶。 mTOR通过p70S6激酶和4E-BP1的磷酸化调节蛋白质合成,参与细胞生长、增殖和存活。P70S6激酶在抗癌小鼠肿瘤中抑制,给患癌症的大鼠施用依维莫司,4E-BP1磷酸化在服用依维莫司的含癌大鼠肿瘤中抑制。

适应症

1. 肾切除术或转移性肾细胞癌

2. 神经内分泌肿瘤

3. 无法手术或复发性乳腺癌

4. 与结节性硬化症相关的肾血管瘤

5. 上部涂层下与结节性硬化症相关的巨细胞细胞瘤

用法与用量

通常,每天一次3.0mg/m 2作为依维莫司,当使用时,口服分散在水中。应该注意,根据患者的病情和槽浓度适当增加或减少。临床表现因结节性硬化引起的巨细胞细胞瘤患者的临床试验(参考)

(1) 与结节性硬化症相关的巨细胞细胞星细胞肿瘤患者II期海外临床试验(医生领导的单组试验在海外进行)对于与结节硬化相关的上涂层巨细胞细胞瘤患者,阿菲尼醇片剂注3(每日或双日给药起始剂量3.0mg/m2,测量槽浓度5~15ng/调整剂量到mL的目标)是口服同时(剂量范围1.25~17.5毫克/天)。共施用28例依维莫司。中位年龄为11.0(范围:3-34岁)。主要评价项目上涂层巨质瘤最大病变的体积变化,而基线时间的中位数为1.49至14.23cm3,6个月中位数0.93(范围:0.31~7.98)cm3, 中位显著减少0.80至6.25cm3。(注3:本研究中使用的阿希托片和分散片剂的生物等价物尚未显示)

(2) 与结节硬化症相关巨细胞细胞细胞细胞肿瘤患者的III期海外临床试验(在全球10个国家进行双盲比较研究)对于主轴为1cm或以上的结节硬化症患者,临床试验片剂1mg注4作为对照组安慰剂(起始剂量4.5mg/m2/每日注5,槽浓度测量为5~15ng/在进食后立即立即进行每日口服给药(剂量范围1~22mg/天),调整剂量至目标mL)。共有117例随机分配给依维莫司组(78例)或安慰剂组(39例)。中位年龄为9.5(范围:0.8至26.6)。

主要评价项目为上涂层巨细胞瘤的效应效率为依维莫司组34.6%,安慰剂组0%, 与安慰剂组相比,科克伦-曼特尔-海因泽尔的Everolimus组(精确测试p_0.0001)在随机化期间存在或不存在酶诱导的抗癫痫药物而分层。(注4:本研究中使用的临床试验片剂1mg和阿菲尼醇分散片剂的生物等价性尚未显示。 )(注5:批准的开始剂量的代理是相同的3.0mg/m2作为阿菲尼醇片剂。请参阅 [使用情况和剂量]部分)

 

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