依托泊苷,依托泊苷胶囊VEPESID(ETOPOSIDE, VP-16)

药店国别:

产地国家:美国

处方药:

所属类别: 50毫克×20胶囊/盒

包装规格: 50毫克×20胶囊/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

生产厂家英文名:Bristol-Myers Squibb

原产地英文商品名:VEPESID 50MG (20 Pills)

原产地英文药品名:ETOPOSIDE, VP-16

中文参考商品译名:凡毕士-50毫克×20胶囊/盒

中文参考药品译名:依托泊苷

曾用名:

简介

依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶- DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。

【名称名】凡毕士

【英文名】 VePesid

【药理作用】

本药化学名为4'-去甲基表鬼臼毒素9-[4,6-0-(R)-乙叉双香豆素-β-D-吡喃葡萄糖甙],通常称为VP-16-213或VP-16。易容于甲醇和氯仿,轻度溶于醇,难溶于水和乙醚,经有机溶剂能与水混合。

本药的分子量为588.58,分子式为C29H32O13。

非活性成分包括:枸橼酸、甘油、纯水、聚乙烯二醇400、明胶、对羟苯甲酸酯类、二氧化钛和氧化铁色素。本药是鬼臼毒素的半合成衍生物,主要作用于哺乳类细胞分裂周期的S后期的G2早期。高浓度时(大于等于10μg/mL),能使进入有丝分裂的细胞发生溶解 ;低浓度时(0.3-10μg/mL),可抑制细胞进入分裂前期,但不影响微管装置。

本药突出的巨分子效应似乎是由于与DNA-拓扑同分异构酶II的相互作用或自由基所致的DNA链断裂有关。

【动力学】

本药呈典型双相性过程 :其分布半衰期大约为1.5 hr,终末消除半衰期为4-11 hr。机体总清除率为33-48mL/分或16-36 mL/分/m2,象消除半衰期一样,在剂量为100-600mg/m2时是非剂量依赖性。在相同的剂量范围内,血浆浓度对时间曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度值(Cmax)随剂量的增大而呈线性地增加。

在稳定状态下其分布容积均值在18-29L即7-17L/m2,甚少进入脑脊液。体外试验表明,在正常肌肉组织和原发肿瘤组织中,本药浓度相近。本药结合于血浆白蛋白的蛋白结合率很高(为97%)。在儿童中,24 hr内大约55%的剂量从尿中排泄,肾平均清除率为7-10 mL/分/m2,而且剂量超过80-600mg/m2时,肾清除率与血浆蛋白的浓度呈负相关。

因此,本药兼由肾脏和非肾的两种途径清除,后者即通过代谢和由胆汁排泄。胆汁排泄是本药的次要清除途径,剂量的大于等于6%以原形从胆汁中复得。代谢占非肾途径清除形式的大部分。

成人和儿童尿液中的主要代谢产物是本药的羟基酸化合物,它是在内酯环打开后形成的羟酸,该代谢产物也可存在于血浆中,其存在形式最可能为反式异构体。该药的葡萄糖醛酸和/或硫酸化结合物在尿中排泄,占所给剂量的5-22%。

口服本药后,Cmax和AUC值都呈现显著的同个体内及不同个体间的差异性,这导致绝对生物利用度测算的差异,生物利用度总的平均值大约为50%。在成人,本药的总消除率与肌酐清除率,低血清白蛋白浓度及非肾途径清除率相关。在伴有肝功能不全的成年癌症病人中,本药在体内的总清除率并不下降。在儿童,SGPT的升高与药物的总清除率减少有关。

【适应症】

难治性睾丸肿瘤,肺小细胞肺癌,何杰金氏病,恶性(非何杰金氏)淋巴瘤以组织细胞型为佳,急性非淋巴细胞性白血病。

【用法用量】

每疗程常用剂量为100-200 mg/m2/日,空腹口服1-5日,或200 mg/m2/日,于第1、3、5日服用,或50mg/m2,第1-21日口服,每3-4周用1疗程,可与其它药物联合应用。鉴于患者之间明显的个体差异,需要调整剂量以取得预期的治疗效果。

【不良反应】

血液学毒性:剂量限制性骨髓抑制最为常见,给药后粒细胞的最低值出现在7-14天,血小板最低值为9-16天,骨髓的完全恢复多在治疗后的20天,且无积蓄毒性报道。

胃肠道毒性 :主要反应是恶心和呕吐,通常可用镇吐药加以控制。还可见厌食,轻到重度的粘膜炎/食道炎及腹泻。 可逆性秃发的发生率为66%。

过敏反应以寒战、发热、心动过速、支气管痉挛,呼吸困难和/或低血压为特征,以儿童为多见。

神经病变:可在0.7%的病人中引起周围神经病变。联合使用长春新碱可能加重此病变。其它毒性包括中枢神经系统毒性、肝功能损害、皮疹、色素沉着、瘙痒、荨麻疹、腹痛、便秘、吞咽困难。

禁忌 :对本药任一成分有过敏反应者。

警告:

在治疗期间及治疗后应仔细观察患者骨髓抑制情况。骨髓抑制为本药治疗中最明显的毒性,因此在治疗开始和给予下一次剂量之前应作下列的检查:

血小板计数、血红蛋白定量和白血球计数及其分类。当血小板计数低于5万/mm3或中性粒细胞绝对计数低于500个/mm3时,应中断治疗直至血液计数指标完全恢复正常。

可能发生过敏反应,常表现为:寒战,发热,心动过速,支气管痉挛,呼吸困难和低血压,如出现应立即停止使用本药,并给予升压药,皮质激素,抗组胺类药物或血容量扩充剂。

致癌、致畸性及对生育能力的影响 大鼠动物实验表明:

在剂量为400μg/kg/日和大剂量组,可引起动物剂量相关性母体毒性、胚胎毒性和致畸性。

在剂量为400 μg和1.2 mg/kg实验组中,胚胎的重量下降,胎儿出现畸形。

在1.2mg/kg剂量时,胎内死亡率为92%,已着床胚胎50%成为异常。即使在最小剂量组(130μg/kg),也发现骨化延迟发生率显著地增加。

本药也可能具有致癌作用,引起染色体数量和结构的变异。 对妊娠和哺乳的影响妊娠妇女服用本品对胎儿有害。在小鼠和大鼠的实验中已被证明其致畸作用。本药是否从乳汁排泄尚不清楚。孕妇及哺乳妇女慎用,育龄妇女应采取有效的避孕措施。

对儿童的影响【儿童用药的安全性和药效尚未确定】

【注意事项 】

过量处理 可导致严重粘膜炎和骨髓毒性。偶见代谢性酸中毒和严重的肝毒性。目前尚无有效的解毒药物,应给予对症支持治疗。

【储藏】 室温10-20℃下保存。

【生产厂家】 百时美施贵宝公司

英文版说明

Product Name: Vepesid (brand) – 50 mgGeneric Name: EtoposideVePesidGeneric Name: Etoposide CapsulesBrand Name: VePesidManufacturer : Bristol Myers SquibbVePesid is used for:Treating patients with lung cancer and recurrent testicular tumors. It is used in combination with other cancer medications.VePesid is an antineoplastic. It works by stopping the tumor cells from dividing (mitosis), which prevents the spread of certain types of cancer.Do NOT use VePesid if:•you are allergic to any ingredient in VePesidContact your doctor or health care provider right away if any of these apply to you.Before using VePesid :Some medical conditions may interact with VePesid . Tell your doctor or pharmacist if you have any medical conditions, especially if any of the following apply to you:•if you are pregnant, planning to become pregnant, or are breast-feeding•if you are taking any prescription or nonprescription medicine, herbal preparation, or dietary supplement•if you have allergies to medicines, foods, or other substances•if you have kidney disease, bone marrow depression, an infection, or a history of blood conditionsSome MEDICINES MAY INTERACT with VePesid . Tell your health care provider if you are taking any other medicines, especially any of the following:•Anticoagulants (eg, warfarin) because their actions and side effects may be increased by VePesid•Cyclosporine because the actions and side effects of VePesid may be increasedThis may not be a complete list of all interactions that may occur. Ask your health care provider if VePesid may interact with other medicines that you take. Check with your health care provider before you start, stop, or change the dose of any medicine.

 

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