克里唑替尼,克里唑替尼胶囊[ザーコリカプセル](Xalkori capsules)

药店国别:

产地国家:日本

处方药:

所属类别: 250毫克/胶囊 10胶囊/盒

包装规格: 250毫克/胶囊 10胶囊/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

生产厂家英文名:Pfizer Japan Inc

原产地英文商品名:XALKORI(ザーコリカプセル) 250MG/CAP 10CAPS/BOX

原产地英文药品名:CRIZOTINIB

中文参考商品译名:XALKORI(ザーコリカプセル) 250毫克/胶囊 10胶囊/盒

中文参考药品译名:克卓替尼

曾用名:

简介

英文药名: Xalkori(Crizotinib)

中文药名: 克里唑蒂尼胶囊

美国初始批准:2011

一般描述XALKORI(crizotinib)是一种口服酪氨酸激酶受体抑制剂。

Crizotinib的分子式是C21H22Cl2FN5O。

分子量是450.34道尔顿。

Crizotinib化学上称为 (R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine.其化学结构式为作用机制Crizotinib是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),和Recepteur d’Origine Nantais(RON)的一种抑制剂。

易位[Translocations]可影响ALK基因导致致癌融合蛋白[oncogenic fusion proteins]的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。用肿瘤细胞株在基于细胞分析中证实Crizotinib浓度-依赖性抑制ALK和c-Me磷酸化和在负荷表达EML4-或NPM-ALK融合蛋白或c-Met肿瘤小鼠中显示抗肿瘤活性。

适应证和用途

XALKORI是一种激酶抑制剂适用于有局部晚期或转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗是当用一种FDA批准的检验变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性。

(1) 这个适应症是基于反应率。没有可以得到的资料显示用XALKORI报道患者的结局或生存改善。

剂量和给药方法

(1)250mg口服每天2次有或无食物。

(2)根据个体安全性和耐受性可能需要给药中断和/或剂量减低至200 mg口服每天2次,然后如需要进一步减低至250 mg口服每天1次。

剂型和规格

(1)XALKORI胶囊: 250 mg和200 mg.

禁忌证:

警告和注意事项

(1)肺炎:严重,包括致命性,治疗-相关肺炎曾观察到。为指示性肺炎肺部症状监视患者。有治疗-相关肺炎诊断患者中永远终止。

(2)肝实验室异常:曾发生ALT和总胆红素同时升高。每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示,暂时停止,减低剂量,或永远终止XALKORI。

(3)QT间隔延长:有病史或QTc延长倾向患者,或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视心电图定期和电解质。

(4)ALK检验:为选择用ALKORI治疗患者需要用一种FDA批准的检验检测ALK-阳性NSCLC,适用于这个用途。

(5) 妊娠:当给予妊娠妇女时XALKOR可能致胎儿危害。

不良反应

最常见不良反应(≥25%)是视力障碍,恶心,腹泻,呕吐,水肿,和便秘。

药物相互作用

(1)CYP3A抑制剂:避免XALKORI与强CYP3A抑制剂同时使用。

(2)CYP3A诱导剂:避免XALKORI与强CYP3A诱导剂同时使用。

(3)CYP3A底物:对共同给药药物主要被CYP3A代谢可能需要减低剂量。避免XALKORI与有狭窄治疗指数CYP3A底物同时使用。

临床研究在2项多中心,单组研究(研究A和B)研究使用单药XALKORI局部晚期或转移ALK-阳性NSCLC。纳入这些研究治疗患者曾接受既往全身治疗,除了在研究B中15例患者对局部晚期或转移疾病无既往全身治疗。

在研究A中,用Vysis ALK Break-Apart FISH Probe药盒鉴定ALK-阳性NSCLC。在研究B中,用一些当地临床试验分析鉴定ALK-阳性NSCLC。在两项研究中主要疗效终点都是按照实体肿瘤反应评价标准(RECIST)的客观反应率(ORR)。由研究者和由独立放射评议委员会。还评价反应时间(DR)。患者接受250 mg XALKORI 口服每天2次。表4提供研究A和B人口统计指标和疾病特征。

 

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