克里唑蒂尼,克里唑蒂尼胶囊(Xalkori 200mg Capsules)

药店国别:

产地国家:加拿大

处方药:

所属类别: 200毫克/胶囊 60胶囊/盒

包装规格: 200毫克/胶囊 60胶囊/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

生产厂家英文名:PFIZER

原产地英文商品名:XALKORI 200MG/CAP 60CAPS/BOX

原产地英文药品名:CRIZOTINIB

中文参考商品译名:XALKORI 200毫克/胶囊 60胶囊/盒

中文参考药品译名:克里唑蒂尼

曾用名:

简介

部份中文克里唑蒂尼处方资料(仅供参考)

英文名:crizotinib

商标名:XALKORI

中文名:克里唑蒂尼胶囊

生产商:辉瑞制药

药品介绍

XALKORI (crizotinib)胶囊最近重大改变-红色为改变

肺癌的新药XALKORI胶囊获得美国食品药品管理局(FDA)批准,这是第一个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药品,可用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。XALKORI是第一个针对间变性淋巴瘤激酶 (ALK)进行靶向治疗的药品,由辉瑞公司研发。

研究表明,在非小细胞肺癌(NSCLC)中ALK阳性率大约为3-5%,而XALKORI的 注册临床试验结果显示,XALKORI治疗ALK阳性的晚期 非小细胞肺癌(NSCLC)患者,客观缓解率为50%-61% 。XALKORI的常见副作用(≥25 %)为视力障碍、 恶心、腹泻、呕吐、水肿 与便秘。

研究中,至少有4% 的患者出现3或4级副作用,包括ALT升高与嗜中性白血球减少症。目前,肺癌已成为全球死亡率最高的恶性肿瘤,其中,非小细胞肺癌(NSCLC)占全部肺癌的85%,而大约有75% 的 非小细胞肺癌(NSCLC) 患者在确诊时已经为转移或晚期,其5年生存率仅为6%。

ALK基因变异被认为是非小细胞肺癌(NSCLC)等癌症发生的关键驱动因素。XALKORI通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。试验还证明,XALKORI可以抑制 c-MET 受体酪氨酸激酶。

适应证和用途

ROS1-阳性转移NSCLC:3/2016

剂量和给药方法

患者选择:3/2016

警告和注意事项

严重视觉障碍:9/2015

警告和注意事项,

胚胎-胎儿毒性:3/2016

作用机制

Crizotinib是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),和Recepteur d’Origine Nantais(RON)的一种抑制剂。易位[Translocations]可影响ALK基因导致致癌融合蛋白[oncogenic fusion proteins]的表达。

ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。用肿瘤细胞株在基于细胞分析中证实Crizotinib浓度-依赖性抑制ALK和c-Me磷酸化和在负荷表达EML4-或NPM-ALK融合蛋白或c-Met肿瘤小鼠中显示抗肿瘤活性。

适应证和用途

XALKORI是一个激酶抑制剂适用为有以下患者的治疗:

⑴ 转移非小细胞肺癌(NSCLC)其肿瘤是用FDA-批准的测试检测间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性。

⑵ 转移NSCLC其肿瘤是ROS1-阳性。

剂量和给药方法

⑴推荐剂量:250 mg口服,每天2次。

⑵肾受损:250 mg口服,每天1次在患者有严重肾受损(肌酐清除率<30 mL/min)无需透析。

剂型和规格胶囊:250mg和200mg。

禁忌证:无。

警告和注意事项

⑴ 肝毒性:0.1%患者发生胎儿肝毒性。用定期肝测试监视。暂时停止,剂量减低,或永久终止XALKORI。

⑵ 间质性肺病(ILD)/肺炎:2.9%患者发生。有LD/肺炎患者永久终止。

⑶ QT间期延长:发生在2.1%患者。有病史患者或倾向QTc延长,或正在服用延长QT药物患者监视心电图和电解质。暂时停止,剂量减低,或永久终止XALKORI。

⑷ 心动过缓:XALKORI可致心动过缓。定期监视心率和血压。暂时停止,剂量减低,或永久终止XALKORI。

⑸ 严重视觉障碍:在0.2%患者被报道。有严重视觉障碍患者中终止XALKORI。进行一个眼科学评价。

⑹ 胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能妇女对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

不良反应

最常见不良反应(≥25%)为视力障碍,恶心,腹泻,呕吐,水肿,便秘,转氨酶升高,疲乏,食欲减退,上呼吸道感染,眩晕,和神经病变。

药物相互作用

⑴ CYP3A抑制剂:避免XALKORI与强CYP3A抑制剂同时使用。

⑵ CYP3A诱导剂:避免XALKORI与强YP3A诱导剂同时使用。

⑶ CYP3A底物:避免XALKORI与有狭窄治疗指数CYP3A底物同时使用。

在特殊人群中使用哺乳:当服用XALKORI时不要哺乳喂养。

如何提供/存储和处理

250毫克胶囊硬胶囊与粉红色的不透明帽和身体,印有黑色墨水“辉瑞”在帽子上,“CRZ 250”在身上; 适用于:60粒胶囊:NDC 0069-8140-20200毫克胶囊硬胶囊与粉红色不透明帽和白色不透明的身体,印有黑色墨水“辉瑞”在帽子上,“CRZ 200”在身上; 适用于:60粒胶囊:NDC 0069-8141-20储存于室温20°至25°C(68°至77°F); 允许在15°至30°C(59°至86°F)之间的偏移[见USP受控室温]。

英文版说明

Xalkori: targeted treatment for ALK-positive non-small cell lung cancerPfizer has launched Xalkori (crizotinib) for previously treated anaplastic lymphoma kinase (ALK)-positive advanced non-small cell lung cancer (NSCLC).PHARMACOLOGYCrizotinib selectively inhibits the ALK receptor tyrosine kinase and its oncogenic variants, including the fusion protein EML4-ALK. It demonstrated potent growth inhibition and induced apoptosis in tumour cell lines exhibiting ALK fusion events.1CLINICAL STUDIESCrizotinib was eva luated in two single-arm studies involving 386 patients with ALK-positive NSCLC who had received prior systemic therapy for locally advanced or metastatic disease. Patients received crizotinib 250mg twice daily and investigators used the objective response rate (ORR), according to Response eva luation Criteria in Solid Tumours (RECIST), as the primary efficacy endpoint.1Reponse rateThe ORR was 60% in the first study (95% CI 51–69) and 53% in the second study (95% CI 47–60). Responses lasted for a median of 48.1 weeks in the first study and 42.9 weeks in the second study. Median progression-free survival in the two studies was 9.2 months and 8.5 months, respectively.1Side-effect profileThe most common (>20%) adverse events observed with crizotinib were vision disorders, nausea, diarrhoea, vomiting, oedema, constipation and fatigue.1Conditional approvalXalkori has been given conditional marketing approval pending further evidence of clinical benefit, including the results of a comparative study versus standard chemotherapy with pemetrexed or docetaxel.

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