服用来那替尼(NERATINIB)会产生哪些严重不良反应?

本部分安全性数据来自ExteNET研究,1408例已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌女性患者,中位年龄52岁,81%白人,14%亚洲人,来那替尼中位治疗时间11.6月,没有要求同服洛哌丁胺等止泻药物预防腹泻。

因不良反应,31.2%的患者减量,27.6%的患者永久停药,最主要的原因是腹泻。最常见的不良反应为腹泻、恶心、腹痛、乏力、呕吐、皮疹、口腔溃疡、食欲下降、腹胀、体重下降和尿路感染。最常见的3级或4级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。

严重不良反应包括腹泻(1.6%)、呕吐(0.6%)、脱水(0.6%)、蜂窝织炎(0.4%)、肾衰竭(0.4%)、丹毒(0.4%)、AST升高(0.3%)、ALT升高(0.3%)、恶心(0.3%)、乏力(0.2%)和腹痛(0.2%)。40-400mg剂量区间内,来那替尼的AUC与剂量成非线性正比关系。来那替尼对心脏间期无影响。随餐(高脂食物)口服来那替尼时,Cmax增加1.7倍,AUC增加1.2倍。连续服用时,平均表观分布体积为6433升。血浆蛋白结合率99%。单次给药时,平均清除半衰期7-17小时。连续给药时,第一天和稳态(第21天)时的表观清除率分别为216和281升/小时。

来那替尼主要通过肝CYP3A4代谢。对于低和中度肝损害非癌症志愿者,来那替尼的血药浓度与肝功能正常者类似。而对于重度肝损害者,来那替尼的Cmax增加273%,AUC增加281%。健康人试验中,同服兰索拉唑时,来那替尼的Cmax减少71%,AUC减少65%。同服酮康唑(一种强CYP3A4抑制剂)时,来那替尼的Cmax增加321%,AUC增加481%。同服利福平(一种强CYP3A4诱导剂)时,来那替尼的Cmax减少76%,AUC减少87%。同服地高辛(一种P-gp底物)时,来那替尼的Cmax增加54%,AUC增加32%。

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