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威罗非尼是黑色素瘤治疗新选择吗?

 

威罗非尼由美国基因泰克公司生产的,威罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAF V600E的某些突变形式。

在体外相似浓度下威罗非尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。

2011年8月,FDA批准威罗非尼用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;

2012年2月20日,欧盟委员会批准威罗非尼用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。

2017年3月,CFDA批准威罗非尼在中国上市,用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。到目前为止,威罗非尼可用于黑色素瘤的一线、二线治疗及脑转移黑色素瘤治疗。

威罗非尼的治疗效果:

佐博伏对于BRAF基因突变阳性的黑色素瘤患者有着不错的疗效,中位OS达到13.6个月,中位PFS是7个月,要知道黑色素瘤往往是非常恶性的肿瘤,并且容易发生转移,与之前的药物的1.6个月的PFS相比,疗效还是很不错。

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