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长时间服用阿比特龙(ABIRATERONE)会有肝毒性吗?

  据医生China了解COU-AA-301和COU-AA-302研究奠定了阿比特龙(Abiraterone)联合低剂量强的松二线和一线药物治疗mCRPC的地位。阿比特龙为细胞色素氧化酶CYP17抑制剂,作用不可逆,比非选择性抑制剂酮康唑强10~30倍。抑制雄激素合成,但不影响肾上腺功能。用法:阿比特龙1000mg/每日一次。泼尼松5 mg/每日两次。

  阿比特龙与食物同服时,全身暴露量增加,给药前至少2 h,给药后至少1 h 内不应摄入食物。重度肾功能不全无需减量。伴有轻度肝功能不全无需调整剂量,而中度或重度肝功能不全不宜使用阿比特龙。阿比特龙骨扫描可能一度出现进展的征象,但PSA下降,这一现象为骨闪烁。

  阿比特龙总体耐受性良好,3 /4 度不良反应发生率低。最常见的不良反应为轻度头痛、潮热、暂时性情绪变化、液体潴留、低血钾、高血压、血尿、消化不良、转氨酶升高及尿路感染。心脏不良事件的发生率16%,主要为心动过速。阿比特龙导致水钠潴留、低血钾和高血压与ACTH 和盐皮质激素分泌过多而引起,可使用糖皮质激素来对抗。

  ADT+阿比特龙+泼尼松方案是国外权威前列腺癌治疗指南及中国前列腺癌诊治专家共识的共同推荐,其治疗效果和安全性经过了临床对照试验和真实世界研究的双重认证。采用新型内分泌治疗方案后,患者PSA显著下降,恢复自主排尿功能,症状极大缓解。阿比特龙是一个CYP17抑制剂,国内名为泽珂。

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