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恩杂鲁胺治疗前列腺癌比阿比特龙更直接

  据医生China了解前列腺癌在去势治疗一段时间后,就会发展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。那么对于此类前列腺癌,该怎么治疗呢?

  化疗。面前临床上针对前列腺的主要化疗药物是多西他赛,多西他赛是一种类紫杉醇化疗药物,通过加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,形成稳定的非功能性维管束,从而破坏肿瘤细胞的有丝分裂达到抗肿瘤效果。

  阿比特龙。阿比特龙(商品名 Zytiga)为强生研制,最初于 2011年在美国获批上市。该药物为雄激素生物合成抑制剂,目前已获批与泼尼松合用于转移去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的一线治疗。阿比特龙 于 2015 年在中国获批上市, 2017 年通过谈判降价53%纳入国家医保。目前阿比特龙是国内治疗去势抵抗前列腺癌患者应用最广泛的药物。

  恩杂鲁胺。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,也是目前临床上应用最广泛的治疗去势抵抗前列腺癌的一线药物。与阿比特龙相比,恩杂鲁胺有两个优点。一是恩杂鲁胺在临床上不需要和泼尼松等激素连用,激素用太多会有一些不良反应。另外一点,根据临床实验结果表明,在使用恩杂鲁胺龙之后再使用阿比特龙病人的响应率只有10%不到;而先使用阿比特龙之后再使用恩杂鲁胺病人的响应率有20-30%。可能的原因是恩杂鲁胺阻断信号通路的更下游,因此效果更直接。

  恩杂鲁胺和阿比特龙自上市后迅速成为前列腺癌治疗领域的重磅产品,阿比特龙虽较恩杂鲁胺上市早,但2015年以后,恩杂鲁胺的年销售额就反超了阿比特龙。适应证方面,两者均可以用于治疗mCRPC,但是恩杂鲁胺还可以用于治疗nmCRPC患者,阿比特龙可以用于治疗转移性高风险去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。如若Xtandi联合ADT治疗mHSPC的申请获批,Xtandi则有望挑战阿比特龙在mHSPC治疗领域的一线地位。

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