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恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)属于雄激素受体拮抗剂

  据医生China了解前列腺特异抗原(PSA)应答率(与基线相比下降超过百分之五十)也是在较早接受恩杂鲁胺治疗的前列腺癌症患者中较高。PSA应答率在接受恩杂鲁胺为一线治疗者中为73.5%。二线治疗者中为35.1%(一线药物:53.8%为多西他赛,29.5%为阿比特龙),三线及以上治疗者中为19.2%(P<0.001)。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险,延缓化疗治疗的需求,推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。

  恩杂鲁胺( enzalutamide)化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,其临床药物是由Medivation公司和安斯泰来( Astellas)公司合作开发。于2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ,商品名为Xtandi,该药为口服制剂。

  恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 – 受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。MDV3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。

  2016年,医药巨头辉瑞以140亿美元价格从安斯泰来收购Medivation公司,从而获得了这个快速增长的前列腺癌药物安杂鲁胺。目前恩杂鲁胺尚无进口产品上市。2017年5月安斯泰来制药的恩杂鲁胺软胶囊列入优先审评第17批目录中。2016年全球肿瘤药物市场规模高达1145亿美元,占全球药品销售规模的10.3%,预计2020年全球肿瘤药市场规模将超过1500亿美元。

  自2010年以来,已有5种抗前列腺癌新药获批上市,分别是安斯泰来和Medivation合作开发的恩杂鲁胺、强生的阿比特龙、赛诺菲的卡巴他赛、美国Dendreon公司前列腺癌疫苗sipuleuce-T、拜耳公司的氯化镭[223Ra]。

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