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乐伐替尼可以延长无进展生存期

据医生China了解乐伐替尼是一种multi-tki,靶向血管内皮生长因子受体1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4、ret、c-kit和血小板衍生生长因子受体α(pdgfr)。它能抑制肿瘤生长和血管生成。乐伐替尼被批准用于治疗无法切除的肝细胞性肝癌和放射性碘难治的分化型甲状腺癌。在reflect试验中,与索拉非尼相比(7.4个月对3.7个月),乐伐替尼能延长无进展生存期。

由于它还能抑制转染癌基因和原癌基因c-kit时的重排,因此该药物也可用于控制肿瘤细胞的增殖。第一期研究显示,最大耐受剂量为每日25毫克。在禁食和未禁食治疗的患者中,药物在给药后3小时和5小时内达到最大浓度,从而迅速被吸收。

最常见的不良反应是高血压,蛋白尿,胃肠道症状,如恶心,腹泻和口腔炎。在第一阶段的研究中,乐伐替尼对实体肿瘤的疗效得到了证实,这些令人鼓舞的结果导致了在放射性碘难治性甲状腺癌(dtcs)患者中使用乐伐替尼的第二阶段研究的发展。由于总有效率为50%,这项研究也证实了乐伐替尼对于可接受毒性的dtcs患者的疗效。

最近,一项针对dtcs患者的iii期研究(选择性研究)显示,与安慰剂相比,乐伐替尼延长无进展生存期的疗效(18.3比3.6个月;p<0.001)。虽然整个组的总生存率没有统计学意义上的显着差异,但当分析局限于卵泡组织类型和高龄患者组(>65岁)时,这一结果被观察到。研究证实,这种药物最常见的副作用是高血压、腹泻、食欲减退、体重减轻、恶心和蛋白尿。

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