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尼替尼酮及其副产物的降解过程

尼替尼酮(2-(2-硝基-4-三氟甲基苯甲酰基)-1,3-环己二酮,NTBC)是第一种人工合成的三酮除草剂。然而,其除草性能不理想,对自然环境的不利影响以及合成的高成本阻碍了其作为植物保护剂的商业化。然而,NTBC已成为罕见的遗传性代谢疾病-肝肾酪氨酸血症的首选治疗药物。

文献综述表明,关于尼替尼酮的大多数研究都集中在其医学应用上,而对其稳定性和降解途径均未进行深入研究。因此,研究目的是采用液相色谱-质谱联用技术(LC-MS / MS)测定NTBC在不同实验条件(溶液的pH,温度,孵育时间,紫外线辐射)下的稳定性,鉴定其降解产物,并确定后者的稳定性。

负离子模式下的电喷雾电离(ESI)被用作电离方法,并通过多反应监测对分析物进行检测。研究表明,尼替尼酮稳定性随着溶液pH值的增加而增加。在类似于人胃中的胃液的pH值下,形成了NTBC降解的两个主要产物:2-氨基-4-(三氟甲基)苯甲酸(ATFA)和2-硝基-4-(三氟甲基)苯甲酸(NTFA) ),在研究的条件下显示出相当大的稳定性。

这些研究的结果为NTBC的性质提供了新的亮点,因此有助于更好地了解其医疗应用的潜在风险和益处。

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