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玻玛西尼的代谢与药理毒性如何?

玻玛西尼Abemaciclib主要经历由CYP3A4介导的肝代谢。形成的主要代谢物是N-去乙基阿贝马西比(M2),同时还形成了其他代谢物羟基阿贝马西比(M20),羟基-N-去乙基阿贝马比利(M18)和氧化代谢物(M1)。M2,M18,和M20是等效于abemaciclib及其的AUC占25%,13%,总在血浆中循环的分析物的26%,分别标注。

单次口服150mg放射性标记的abemaciclib后,粪便中回收的总剂量约为81%,而尿液中的回收率为3%。该药大部分被代谢为代谢物。

根据使用动物脑组织的体外模型,abeciclib的蛋白质结合率约为95-98%4。尽管abemaciclib 在体外以浓度依赖的方式显示出与血清白蛋白,α-1-酸糖蛋白和其他人血浆蛋白的结合,但其主要代谢产物也显示出与血浆蛋白的结合。M2,M18和M20的近似结合分数分别为Label的 93.4%,96.8%和97.8%。

根据细菌反向突变(Ames)分析,abeciclib及其活性代谢产物M2和M20不显示诱变特性。Abemaciclib 在体外大鼠骨髓微核试验中不具有致源性。进行了重复剂量毒性研究,以评估abemaciclib对大鼠睾丸,附睾,前列腺和精囊的作用,剂量≥10 mg / kg / day,而狗≥0.3 mg / kg / day,超过推荐的治疗剂量在人类中。包括在发现降低器官重量,管内的细胞碎片,hypospermia,管状蒸馏,萎缩和变性或坏死。

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