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阿伐普利尼片(avapritinib)-阿伐普利尼片说明书-Ayvakit Tablets 100mg

产地国家:美国

处 方 药:

所属类别:100毫克/片 30片/瓶

包装规格:100毫克/片 30片/瓶

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

Blueprint Medicines Corporation

生产厂家英文名:

Blueprint Medicines Corporation

原产地英文商品名:

Ayvakit 100mg/tablets 30tablets/bottle

原产地英文药

avapritinib

中文参考商品译名:

Ayvakit片 100毫克/片 30片/瓶

中文参考药品译名:

阿伐普利尼

简介:

抗癌新药AYVAKIT(avapritinib)是全球第一种被FDA批准用于治疗基因组明确的GIST患者的精密疗法。

近日,美国食品药品监督管理局( FDA)批准AYVAKIT™(avapritinib)用于治疗患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成人,该疾病具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变,包括PDGFRA D842V突变。

AYVAKIT(avapritinib)是经FDA批准的激酶抑制剂,用于治疗具有PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性GIST的成年人。AYVAKIT是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂。它是FDA批准的唯一一种GIST 1型抑制剂,可直接结合突变KIT和PDGFRA发出信号的活性激酶构象起作用。AYVAKIT已显示出对与GIST相关的各种KIT和PDGFRA突变的抑制作用,包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效临床活性。

批准日期:2020年1月9日

公司:Blueprint Medicines Corporation

AYVAKIT(阿伐普利尼[avapritinib])片剂,口服

美国初次批准:2020年

作用机理

Avapritinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50)小于25nM。PDGFRA和KIT中的某些突变会导致这些受体的自磷酸化和组成性激活,从而导致肿瘤细胞增殖。阿伐普利尼的其他潜在靶标包括野生型KIT,PDGFRB和CSFR1。

在体外细胞试验中,阿伐普利尼抑制KIT D816V和PDGFRAD842V的自磷酸化,这些突变体与对批准的激酶抑制剂具有抗性相关,IC50分别为4 nM和30nM。 在植入了具有激活KIT外显子11/17突变的人GIST的伊马替尼耐药的患者衍生异种移植模型的小鼠中,阿伐普利尼也具有抗肿瘤活性。

适应症和用途

AYVAKIT是一种激酶抑制剂,可用于治疗患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成年人,该疾病具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变,包括PDGFRA D842V突变。

剂量和给药

•根据aPDGFRA外显子18突变的存在,选择接受AYVAKIT治疗的患者。

•建议的剂量是每天一次在空腹中一次口服300mg,至少在饭前一小时和饭后两小时。

剂量形式和强度

片剂:100mg,200mg和300mg。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

•颅内出血:对1级或2级反应暂停AYVAKIT直至解决,然后以减少的剂量恢复。永久性

中断复发的1级或2级反应或首次发生3级或4级反应。

•中枢神经系统(CNS)的影响:CNS的不良反应包括认知障碍,头晕,睡眠障碍,情绪障碍,言语障碍和幻觉。根据严重程度,以相同剂量继续使用AYVAKIT,停药,待改善后以相同或减少剂量恢复使用,或永久停药。

•胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿,并采取有效的避孕措施。

不良反应

最常见的不良反应(发生率≥20%)是水肿,恶心,疲劳/乏力,认知障碍,呕吐,食欲下降,腹泻,头发颜色变化,流泪,腹痛,便秘,皮疹和头晕。

药物相互作用

•强和中度CYP3A抑制剂:避免将AYVAKIT与强和中度CYP3A抑制剂并用。如果无法避免将AYVAKIT与中度抑制剂并用,请减少AYVAKIT的剂量。

•强和中度CYP3A诱导剂:避免AYVAKIT与强和中度CYP3A诱导剂共同给药。

在特定人口中使用

哺乳期:建议不要母乳喂养。

包装存储和处理方式

•100 mg圆形,白色薄膜衣片,一侧印有蓝色墨水“ BLU”,另一侧印有“ 100”; 每瓶30片

•200 mg胶囊状,白色薄膜衣片,一侧印有蓝色“ BLU”,另一侧印有“ 200”; 每瓶30片

•300毫克胶囊形状的白色薄膜衣片,一侧印有蓝色“ BLU”,另一侧印有“ 300”; 每瓶30片

储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。

用药温馨提示:当您服用此药物时,需定期接受医疗专业人士的检查,以便随时针对其药效、副作用等情况进行监测。本网站所包含的信息旨在为患者提供帮助,不能代替医学建议和治疗。
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