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奥西替尼薄膜片 (Tagrisso)说明书

产地国家:英国 

处 方 药:

所属类别:80毫克/片 30片/盒

包装规格:80毫克/片 30片/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:阿斯利康

生产厂家英文名:AstraZeneca UK Limited

原产地英文商品名:Tagrisso filmcoated tablets 80mg/tab 30tabs/bobox

原产地英文药品名:Osimertinib

中文参考商品译名:Tagrisso薄膜片 80毫克/片 30片/盒

中文参考药品译名:奥西替尼

曾用名:AZD9291

简介

部份中文奥西替尼处方资料(仅供参考)

商品名:Tagrisso

英文名:Osimertinib

中文名:奥西替尼薄膜片

生产商:阿斯利康制药

药品简介

第三代TKI类靶向药物Tagrisso(osimertinib Tablets 中文药名:奥希替尼薄膜片)获欧洲批准上市,本品是唯一指定EGFR突变的非小细胞肺癌治疗药物。

藥理類別:osimertinib

药理类别:抗癌药物

结构式

奥西替尼

奥西替尼

N(-2- {2二甲基氨基乙基甲基氨基)-4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-酰胺甲磺酸盐

UpToDate UpToDate连结

药理作用

Osimertinib是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,它在浓度比原生型低约9倍时,不可逆地结合某些EGFR突变形式(T790M,L858R,和外显子19缺失)。在培养中细胞和动物肿瘤移植模型,osimertinib对带有EGFR突变(T790M / L858R,L858R,T790M /外显子19缺失,和外显子19缺失)和在较小的原生型EGFR放大的NSCLC系表现出抗肿瘤活性。Osimertinib口服补充后,曾在血浆中鉴定出两种具药理活性的代谢物(AZ7550和AZ5104,其在循环中的浓度约为原药的10%),具有与osimertinib相似的抑制作用作用。AZ7550的功效与osimertinib类似,而AZ5104显着子19缺失和T790M突变(约8倍)和原生型(约15倍)EGFR的功效。

osimertinib在临床相关浓度也会抑制HER2,HER3,HER4,ACK1和BLK的活性。

适应症

TAGRISSO(osimertinib)适用于治疗具有EGFR T790M基因突变之局部侵犯性或转移性非小细胞瘤(NSCLC)在EGFR TKI治疗期间或之后恶化的患者。治疗前须经卫福部批准方式检测为EGFR T790M基因突变。

用法用量

TAGRISSO的建议剂量为每日一次80毫克,直到疾病恶化或无法耐受毒性为止。

TAGRISSO可在每日完全相同的空腹或与食物并用。

若错过一剂TAGRISSO,请勿补服错过的剂量,按照服药时间表服用下一剂。

药动力学

奥西替尼的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)和最高血浆浓度(Cmax)在20到240毫克口服剂量范围内(即0.25至3倍建议剂量)随剂量等比例增加,并且呈现线性药物动力学( PK)。TAGRISSO每日服用一次,会在某一15天时达到累积约3倍的稳定状态暴露量。在稳定状态时,Cmax与Cmin(最低浓度)比值1.6倍。

吸收

奥西替尼投药后大约在6小时(范围3-24小时)达到最高血中浓度。根据患者服用80mg的临床药物动力学试验显示,食物不会改变osmiertinib的生体可用率(生物利用度)到临床上有价值的程度(AUC增加6%(90%CI -5,19),Cmax减少-7%(90%CI-19,6)。在健康引发投予omerprazole 5天而提高胃酸pH值时,服用TAGRISSO单剂80 mg锭剂,osmiertinib的暴露量不会被影响(AUC和Cmax分别增加7%和2%)并且暴露比率(接触率)的90%信赖区间仍介于80-125%。

分布

奥西替尼的稳定态平均分布体积(Vss/F)为986L。依据奥西替尼的生理化学性质,血浆蛋白结合可能很高。

排除

Osimertinib血浆浓度随时间降低,依据族群药物动力学变化,osimertinib的平均半衰期为48小时,口服清除率(CL/F)为14.2(L/h)。Osimertinib同时也被证实会与大鼠及人类的血浆蛋白,人的血清白蛋白和大鼠及人的肝细胞共价结合。

代谢

体外试验显示,osimertinib的主要代谢路径为氧化(主要是CYP3A4)和去甲基化。进行体外试验,TAGRISSO口服替代后,于血浆中鉴定出两种具药理活性代谢物(AZ7550和AZ5104)。这两种代谢物(AZ5104和AZ7550)的几何平均暴露量(AUC)约为osimertinib稳定状态暴露量的10%。

排泄

Osimertinib主要由粪便排出(68%),少量由尿液排出(14%)。原态osimertinib约占排除量的2%。

初始

红疹,腹泻。

相互作用

Osimertinib会增加乳癌抗性蛋白质(BCRP)受质的暴露量。强效CYP3A4诱导剂会降低osimertinib的暴露量。

禁忌

无。

注意事项

有固体吞咽困难患者的预期

只可将锭剂于4汤匙(约50mL)非碳酸水中,搅拌至锭剂崩散后立即喝下。

若需要由鼻胃管投药,将锭剂崩散于15mL非碳酸水中,另以15mL的开水冲洗残余药并移至灌食空针,将30 mL的药品液体依鼻胃管使用说明进行,再以适量的开水冲洗管道。

女性

知道有生育能力的女性,接受TAGRISSO期间和末次剂量后6周内,应采用有效避孕措施。

男性

知道有生殖能力女性伴侣的男性患者,接受TAGRISSO期间和末次剂量后4个月内,应采用有效避孕措施。

药品保存方式

保存于25℃以下。

 

用药温馨提示:当您服用此药物时,需定期接受医疗专业人士的检查,以便随时针对其药效、副作用等情况进行监测。本网站所包含的信息旨在为患者提供帮助,不能代替医学建议和治疗。
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