阿瑞匹坦胶囊EMEND Capsules 125mg(Aprepitant)

药店国别:

产地国家:日本

处方药:

所属类别: 125毫克/胶囊 3胶囊/盒

包装规格: 125毫克/胶囊 3胶囊/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

生产厂家英文名:Ono Pharmaceutical Co.Ltd.

原产地英文商品名:EMEND125mg/cap 3caps/box

原产地英文药品名:Aprepitan

中文参考商品译名:EMEND125毫克/胶囊 3胶囊/盒

中文参考药品译名:阿瑞匹坦

简介

部分中文阿瑞吡坦处方资料(仅供参考)

英文名:Aprepitant

商标名:EMEND

中文名:阿瑞吡坦

生产商:小野制药

药品简介

药物分类名称:选择性NK1受体拮抗止吐药

批准日期:2009年12月

商標名:EMEND

一般名:アプレピタント(Aprepitant)

化学名:5-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one構造式

分子式:C23H21F7N4O3

分子量:534.43

性 状:本品为白色至灰白色粉末,微溶于乙醇(99.5),难溶于乙腈,难溶于水。

药用药理学

作用机制/药理作用

该药物是选择性神经激肽1(NK1)受体拮抗剂止吐药。

(1)神经激肽1(NK1)受体拮抗作用(体外)1)NK1受体的亲和力抑制125I物质P与中国仓鼠卵巢来源细胞系中表达的人NK1受体的结合,其IC50值为0.1 nmol/L,Kd值为86 pmol/L(Hill 系数=1.1)。

2)对各种NK受体激动剂诱导的反应的作用它对物质PO-甲酯(NK1受体激动剂)诱导的回肠纵向肌肉收缩具有拮抗作用,其Ka值为0.09±0.02nmol/ L(n = 3),它是。 另一方面,对于由(Nle 10)- 神经激肽A(NK 2受体激动剂)诱导的气管收缩和Senseide(NK3受体激动剂)诱导诱导的上颈神经节去极化反应,在1μmol/ L浓度下的作用没有表现出来。

(2)顺铂诱导的呕吐抑制作用

1)对顺铂诱导的呕吐反应的作用诱导并观察顺铂诱导的雄性雪貂的呕吐反应直至4小时。通过静脉内施用或1个小时顺铂之前口服给药3分钟前,这种药物呕吐反应物剂量依赖性地抑制,3毫克的剂量,在静脉内给药超过1毫克/千克,而在口服给药/kg几乎完全抑制了呕吐反应。

2)由动作顺铂用于反应(诱导24小时诱导的顺铂诱导的急性和延迟呕吐急性呕吐反应雄白鼬)和延迟呕吐反应(72小时后诱导的24小时)观察到。通过口服给药之前给予顺铂2小时后,这种药物抑制随着时间的延伸到第一催吐反应表达呕吐次,几乎完全抑制的剂量为16毫克/公斤的急性和延迟呕吐反应我做到了。

3)联合使用地塞米松和昂丹司琼(5-HT3受体拮抗止吐药)对顺铂诱导的呕吐反应的影响静脉注射0.1mg / kg顺铂和静脉注射地塞米松20 mg / kg或恩丹西酮0.1 通过与静脉内施用mg /kg组合,在施用顺铂后观察到的雄性雪貂的干呕和呕吐次数减少,显示出比每次施用更低的值。

(3)阿扑吗啡和吗啡诱导的呕吐抑制作用该药物通过3mg/kg单次口服给药抑制雪貂皮下给予阿扑吗啡或吗啡引起的中枢性呕吐反应。

适应症

与抗肿瘤药(顺铂等)给药相关的胃肠道症状(恶心,呕吐)(包括晚期)

用法与用量

与其他止吐药物组合,通常125mg抗肿瘤剂作为阿瑞吡坦在第一天给予12岁及以上的成人和儿童,并且从第二天开始每天给药一次或两次80mg。

包装

胶囊125毫克:3粒胶囊(PTP),6粒胶囊(PTP),30粒胶囊(PTP)80毫克:6粒胶囊(PTP),30粒胶囊(PTP)胶囊套装:(125毫克胶囊×1,80毫克胶囊×2)/片

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