阿瑞匹坦胶囊EMEND 125-80MG CAP TRIPACK(APREPITANT)

药店国别:

产地国家:美国

处方药:

所属类别: 125-80毫克/胶囊 1胶囊/盒

包装规格: 125-80毫克/胶囊 1胶囊/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

生产厂家英文名:MERCK SHARP&DOHME CORP

原产地英文商品名:EMEND 125-80MG CAP TRIPACK 1/EA

原产地英文药品名:APREPITANT

中文参考商品译名:EMEND 125-80毫克/胶囊 1胶囊/盒

中文参考药品译名:阿瑞吡坦

简介

Emend为口服胶囊剂,临床上用于与其它止吐药联合用药。连续三天,每日一次剂量,推荐剂量为化疗前1小时,口服125mg,第二,三天清晨各80mg,无论与食物是否同服均可EMEND(阿瑞匹坦aprepitant)胶囊供口服使用美国最初批准:2003年

作用机制

Aprepitant是人类P物质/神经激肽1(NK1)受体的选择性高亲和力拮抗剂。Aprepitant对5-羟色胺(5-HT3),多巴胺和皮质类固醇受体几乎没有或没有亲和力,这是现有化疗引起的恶心和呕吐(CINV)以及术后恶心和呕吐(PONV)疗法的目标。已经在动物模型中显示阿瑞吡坦通过中枢作用抑制由细胞毒性化学治疗剂(例如顺铂)诱导的呕吐。用aprepitant进行的动物和人体正电子发射断层扫描(PET)研究表明它穿过血脑屏障并占据脑NK1受体。动物和人体研究表明,阿瑞吡坦可增强5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和皮质类固醇地塞米松的止吐活性,并抑制顺铂诱导的呕吐的急性期和延迟期。

适应症和用法

EMEND®是一种P/神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,表示:与其他止吐剂联合用于:预防急性和延迟性恶心和呕吐与高致吐性癌症化疗(HEC)的初始和重复疗程相关,包括高剂量顺铂预防与中度致吐性癌症化疗(MEC)的初始和重复疗程相关的恶心和呕吐用于预防术后恶心呕吐(PONV)使用限制未研究用于治疗确定的恶心和呕吐。不推荐慢性连续给药。

剂量和给药

预防化疗引起的恶心和呕吐EMEND作为化疗诱导的恶心和呕吐(CINV)方案的一部分给予3天,其包括皮质类固醇和5-HT3拮抗剂。

推荐剂量

EMEND在化疗前1小时口服125mg(第1天),第2天和第3天早晨每天口服80mg。注射用EMEND(fosaprepitantdimeglumine)可以在第1天取代口服EMEND(125mg),仅作为CINV方案的一部分。预防术后恶心呕吐在诱导麻醉前3小时内,推荐的术后恶心呕吐(PONV)指征的EMEND口服剂量为40mg。

剂量形式和强度胶囊:40mg; 80毫克;为125mg

禁忌症

对这种药物的任何成分过敏。EMEND不应与匹莫齐特,特非那定,阿司咪唑或西沙必利同时使用,因为阿瑞吡坦对CYP3A4的抑制可导致这些药物的血浆浓度升高,可能导致严重或危及生命的反应。

警告和注意事项

阿瑞匹坦与华法林(CYP2C9底物)的共同给药可导致凝血酶原时间的国际标准化比率(INR)的临床显着降低。在最后一剂EMEND期间和之后28天,激素避孕药的功效可能会降低。应使用替代或备用避孕方法。EMEND是CYP3A4的剂量依赖性抑制剂,在接受主要通过CYP3A4代谢的伴随药物的患者中应谨慎使用。在严重肝功能损害患者中使用时应谨慎行事。

不良反应

CINV方案与高度和中度致吐化疗相结合的临床不良反应(发生率>10%是:脱发,厌食,虚弱/疲劳,便秘,腹泻,头痛,呃逆,恶心。PONV方案的临床不良经历(发生率>5%)是:便秘,低血压,恶心,瘙痒,发热。

药物相互作用

Aprepitant是CYP3A4的底物;因此,EMEND与抑制或诱导CYP3A4活性的药物共同给药可分别导致阿瑞匹坦的血浆浓度升高或降低。Aprepitant是CYP2C9的诱导物;因此,EMEND与CYP2C9代谢的药物(例如华法林,甲苯磺丁脲)共同给药可能导致这些药物的血浆浓度降低。

存储

储存温度为20-25°C

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