奈妥吡坦/帕洛诺司琼复方胶囊(AKYNZEO CAP 300MG/0.5MG)

产地国家:美国

处方药:是

所属类别:300毫克/0.5毫克/胶囊 1胶囊/盒

包装规格:300毫克/0.5毫克/胶囊 1胶囊/盒

计价单位:盒

生产厂家英文名:HELSINN THERAPEUTICS INC

原产地英文商品名:AKYNZEO CAP 300mg/0.5mg 1CAP

原产地英文药品名:netupitant/palonosetron HCI

中文参考商品译名:AKYNZEO胶囊 300毫克/0.5毫克/胶囊 1胶囊/盒

中文参考药品译名:奈妥吡坦和帕洛诺司琼

简介

新型复方止吐药物—netupitant/palonosetronHCI(商品名:Akynzeo,奈妥吡坦-帕洛诺司琼)复方胶囊获FDA批准上市,用于治疗与癌症化疗相关的恶心和呕吐。奈妥匹坦/帕洛诺司(palonosetron)300mg/0.5mg/粒,每粒胶囊内含有3片小型片(奈妥匹坦100mg/片)和1粒小胶囊[盐酸帕洛诺司琼0.56mg(相当于帕洛诺司琼0.50mg)]/粒。

作用机制

Netupitant是一种人物质P/神经激肽1(NK1)受体的选择性拮抗剂。帕诺斯琼是一种5-HT3受体拮抗剂有一种对该受体强接合亲和力和对其他受体小或无亲和力。癌症化疗可能伴随高发生率恶心和呕吐,尤其是当被使用某些药物,例如顺铂。5-HT3受体是周围迷走神经末梢和中枢地在最后区化学受体触发区。化疗药物产生恶心和呕吐通过刺激从小肠的肠嗜铬细胞释放5-羟色胺。然后5-羟色胺活化位于迷走神经传入5-HT3受体以引发呕吐反射。已知急性呕吐的发生依赖于5-羟色胺和其5-HT3受体曾被证实选择性刺激呕吐反应。延迟呕吐曾通过物质P被很大地伴随速激肽[tachykinin]家族神经激肽1(NK1)受体的活化(广泛分布在中枢和周围神经系统)。如在体外和体内研究中所示,netupitant异种物质P介导反应。

适应证

AKYNZEO是netupitant和帕诺斯琼固定组合,前者是一种物质P/神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,后者一种5-羟色胺-3(5-HT3)受体拮抗剂适用为预防伴随癌症化疗的初始和重复疗程的急性和延迟恶心和呕吐,包括,但不限于,高度致吐化疗。口服帕诺斯琼预防癌症化疗后急性相期间恶心和呕吐和netupitant预防急性和延迟相二者期间恶心和呕吐。

用法用量

化疗开始前约1小时给予一粒AKYNZEO胶囊。AKYNZEO可有或无食物服用。

剂型和规格

胶囊:300mgnetupitant/0.5mg帕诺斯琼

禁忌证

警告和注意事项

(1)在接受帕诺斯琼对其他5-HT3受体拮抗剂有或无已知超敏性患者中曾报道超敏性反应,包括过敏反应。

(2)用单独5-HT3受体拮抗剂曾报道5-羟色胺综合征但特别是同时使用5-羟色胺激活药物。

不良反应

最常见不良反应(发生率≥3%大于帕诺斯琼):头痛,无力,消化不良,疲乏,便秘和红斑。

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