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甲磺酸洛美他派拥有怎样的作用机制?

甲磺酸洛美他派Lomitapide是一种小分子,可直接结合并抑制肝细胞和肠上皮细胞内质网中的MTP,该酶在极低密度脂蛋白(VLDL)和乳糜微粒组装的早期阶段起关键作用,很可能是通过将甘油三酸酯进入内质网腔时将甘油三酸酯转移到新生的ApoB上,从而控制含ApoB的脂蛋白颗粒的数量分泌到血液中。

对MTP突变产生的罕见隐性遗传病abetalipoproteinemia的分析位于染色体4q22–24的基因提示,抑制MTP可能是降低血浆脂质水平的新目标。临床上,abeta脂蛋白血症的特征是血浆中缺乏与系统性表现相关的ApoB和含ApoB的脂蛋白。这些患者的血浆胆固醇和甘油三酸酯水平非常低,而ApoB和LDL的水平却无法检测到。

通过抑制肝细胞和肠上皮细胞中的MTP,甲磺酸洛美他派可降低所有含ApoB的脂蛋白(包括VLDL,LDL和乳糜微粒)的血浆水平。它的作用机制还可以解释一些不良事件。肝脂肪变性可以解释为甘油三酯的细胞内增加与组装和含ApoB脂蛋白分泌受损有关。

此外,对小鼠的研究表明,甲磺酸洛美他派对MTP的化学抑制作用会降低胆固醇酯的合成,并增加肝和肠细胞中的游离胆固醇水平。已经提出,内质网中游离胆固醇的这种积累产生氧化应激并增加一些基因转录,从而导致血浆转氨酶的增加。另一方面,怀疑甲磺酸洛美他派对肠胃道的作用是由肠上皮细胞内甘油三酯增加,乳糜微粒形成减少和饮食中脂肪吸收减少引起的,从而导致脂肪泻和胃肠道症状。

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