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甲基苄肼Procarbazine的药理作用相关

据医生China数据库了解到甲基苄肼Procarbazine是周期非特异性抗肿瘤药,抑制DNA和蛋白质的合成,进入人体后自身氧化形成H202和OH基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤的第三位和腺嘌呤的第一位上甲基化。临床上主要用于霍奇金病治疗,对多发性骨髓瘤及其他恶性淋巴瘤、肺癌亦有疗效。主要中毒表现为骨髓抑制和神经体统损害、胃肠道反应。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,盐酸甲基苄肼在2A类致癌物清单中。是治疗霍奇金病的基本方案之一;对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病(恶性组织细胞增生症)、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效;与放射治疗合并应用,治疗对放射抗拒的支气管腺癌显示有益的效果。

药理作用:PCZ能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应,如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂,使染色体排列紊乱,有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子,与DNA结合而使之解聚,系细胞周期非特异性药物,主要作用于G1/S边界,并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素无交叉耐药,与上述药物合用时能明显提高疗效。

药物相互作用:1.本品为弱单胺氧化酶抑制剂,服药期间不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林)时应注意。2.与吩噻嗪类有协同镇静作用,如与巴比妥类、麻醉药、抗组胺药和利血平等合用时应调整剂量,以免中枢抑制过度。

药代动力学:口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以二氧化碳形式从肺部排出。

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