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考来维仑是如何起到降血脂作用?

考来维仑Colesevelam是一种胆汁酸螯合剂。Colesevelam可用于运动和饮食变化(限制胆固醇和脂肪摄入),以减少血液中胆固醇和某些脂肪物质的含量。它通过结合胆汁酸在肠中起作用,胆甾醇在体内分解时会产生胆汁酸,去除这些胆汁酸有助于降低血液胆固醇。

可以单独使用或与HMG-CoA还原酶抑制剂组合使用,作为饮食和运动的辅助疗法,以减少原发性高胆固醇血症(Fredrickson IIa型)患者升高的LDL胆固醇。

Colesevelam是一种高容量的胆汁酸结合分子,Colesevelam与肠道中的胆汁酸结合,从而减少了通过肠肝循环返回肝脏的胆汁酸的量。临床研究表明,总胆固醇(总C),LDL-C和载脂蛋白B(载脂蛋白B,一种与LDL-C相关的蛋白)水平升高与人类动脉粥样硬化风险增加有关。同样,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平降低与动脉粥样硬化的发展有关。流行病学调查已经确定,心血管疾病的发病率和死亡率直接随总C和LDL-C水平而变化,而随HDL-C水平成反比。

Colesevelam结合肠道中的胆汁酸并阻止其重吸收,Colesevelam本身不会被吸收,胆汁酸的消耗引起胆固醇7-α-羟化酶的上调并将胆固醇转化为胆汁酸,这增加了肝脏中羟甲基-戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的产生和活性,并增加了低密度脂蛋白(LDL)受体的数量,这个过程清除了血液中的LDL胆固醇。

血清甘油三酸酯水平可能增加或保持不变,最终结果是血液中LDL-胆固醇的清除率升高,而血清LDL-胆固醇降低。

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