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普拉曲沙与甲氨蝶呤的研究对比

普拉曲沙Pralatrexate是一种抗代谢药物,用于治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤,它比甲氨蝶呤更有效地保留在癌细胞中,FDA于2009年9月24日批准。

Pralatrexate是甲氨蝶呤的10-deazaaminopterin类似物,与甲氨蝶呤相比,普拉拉特以10倍的亲和力与RTC-1结合,是FPGS的更有效底物。结果是pralatrexate可以更好地内化并保留在癌细胞中,并且具有更高的细胞毒性,Km,pralatrexate = 0.3μmol/ L; Km,氨甲蝶呤= 4.8μmol/ L;Vmax / Km(细胞内转运率),pralatrexate = 12.6 Vmax / Km(细胞内转运率),甲氨蝶呤= 0.9

pralatrexate对癌细胞的选择性是基于以下观察结果:与正常的体细胞相比,癌细胞通常具有过表达的减少的叶酸载体蛋白1(RTC-1),该载体蛋白允许普拉曲酸进入细胞,进入细胞后,草甘膦合酶FPGS催化pralatrexate的聚谷氨酰胺化,使其保留在细胞内。

进入体内后,pralatrexate会竞争性抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)和胸苷酸合酶。随后发生胸苷一磷酸(TMP)耗尽,因此癌细胞无法合成DNA和RNA。结果,癌细胞不能增殖并且被迫经历凋亡。Pralatrexate对活跃分裂的细胞更有效。

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