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依利格鲁司特硬胶囊(Cerdelga)说明书

产地国家:英国

处 方 药:

所属类别:84毫克/胶囊 56胶囊/盒

包装规格:84毫克/胶囊 56胶囊/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:Genzyme Therapeutics

生产厂家英文名:Genzyme Therapeutics

原产地英文商品名:CERDELGA 84mg/capsules 56capsules/box

原产地英文药品名:eliglustat

中文参考商品译名:CERDELGA胶囊 84毫克/胶囊 56胶囊/盒

中文参考药品译名:依利格鲁司特

简介

颠覆性口服戈谢病药物Cerdelga获欧盟批准

近日,颠覆性口服戈谢病药物Cerdelga(eliglustat)如愿获得欧盟批准,用作特定1型戈谢病(Gaucher disease)成人患者的一线口服疗法。在美国,Cerdelga于2014年8月获得FDA批准。Cerdelga不适用于经基因检测(CYP2D6)证实对Cerdelga代谢更快或代谢速度不确定的少数患者。

Cerdelga是一种强效、高度特异性神经酰胺类似物抑制剂,靶向葡萄糖神经酰胺合成酶(glucosylceramide synthase, GCS),能够降低葡萄糖神经酰胺的产生。Cerdelga适用于肝脏药物代谢酶细胞色素P450 2D6(CYP2D6)代谢基因型为弱代谢(poor metabolizers,PMs)、中等代谢(intermediate metabolizers,IMs)、快代谢(extensive metabolizers,EMs)的1型戈谢病成人患者的长期治疗,但不适用于超速代谢者(ultrarapid metabolizers,UMs)。

作用机制

戈谢病是溶酶体酶酸性β-葡萄糖苷酶缺乏所致。酸性β-葡萄糖苷酶催化神经鞘脂类葡糖脑苷脂转化为葡萄糖和神经酰胺。酶的缺乏致葡糖苷酯酰鞘氨醇(GL-1)的蓄积主要地在巨噬细胞的溶酶体隔室, 产生泡沫细胞或”戈谢[Gaucher]细胞”。CERDELGA是一种特异性葡萄糖神经酰胺合酶抑制剂(IC50=10ng/mL),和作用如同对GD1底物减低治疗。在临床试验 CERDELGA减小脾和肝大小,和改善贫血和血小板减少。

在这个溶酶体贮存疾病(LSD),临床特点是戈谢[Gucher]胞在肝脏,脾,骨髓,和其他器官积蓄的反映。戈谢细胞在肝,脾,和骨髓的积蓄导致器官肿大和骨骼疾病。在骨髓和脾中存在戈谢细胞导致临床上显著贫血和血小板减少。

应证和用途

CERDELGA是一种葡萄糖神经酰胺合酶抑制剂长期治疗有戈谢病1型成年病人是被FDA-批准的试验的CYP2D6快代谢型(EMs),中间代谢型(IMs),或慢代谢型(PMs)。

使用限制

⑴ CYP2D6超快速代谢者可能不实现CERDELGA适当治疗作用浓度。

⑵ 对CYP2D6不确定代谢者不能推荐一个特异性剂量

剂量和给药方法

⑴用FDA-批准的试验测定CYP2D6基因型选择病人

⑵ CYP2D6 EMs或IMs:84mg口服每天2次

⑶ CYP2D6 PMs:84mg口服每天1次

⑷ 整吞胶囊,不要粉碎,溶解或打开胶囊

⑸ 避免吃柚子或饮柚子汁

剂型和规格

84 mg胶囊

禁忌证

⑴ CYP2D6 EMs和IMs服用强或中度CYP2D6抑制剂与强或中度CYP3A抑制剂

⑵ CYP2D6 IMs和PMs服用强CYP3A抑制剂

警告和注意事项

⑴ ECG变化和对心律失常潜能:不推荐在有预先存在心脏病病人,长QT综合征,和类别IA和类别III抗心律失常药同时使用

不良反应

最常见不良反应(≥10%)是:疲乏,头痛,恶心, 腹泻,背痛,四肢痛,和上腹痛

药物相互作用

⑴ Eliglustat是一种CYP2D6和CYP3A底物。CERDELGA与抑制CYP2D6和CYP3A 药物的共同给药可能显著增加对eliglustat暴露和导致延长PR,QTc,和/或QRS心脏间隔,可能导致心律失常。治疗前和期间考虑潜在药物相互作用

⑵ CYP2D6 IMs和PMs服用中度CYP3A抑制剂:不推荐使用

⑶ CYP2D6 PMs服用弱CYP3A抑制剂:不推荐使用

⑷ CYP2D6 EMs和IMs服用强或中度CYP2D6抑制剂和CYP2D6 EMs服用强或中度CYP3A抑制剂:减低剂量至84 mg每天1次

⑸ Eliglustat是一种P-gp和CYP2D6抑制剂。与P-gp或CYP2D6底物药物共同给药可能导致增加其他药物浓度。

⑹ 临床上显著药物相互作用清单见完整处方资料。

特殊人群中使用

⑴ 妊娠:只有如潜在获益胜过潜在风险才给予。根据动物数据,可能致胎儿危害

⑵ 哺乳母亲:终止药物或哺乳考虑药物对母亲重要性

⑶ 肾受损:在中度至严重受损不推荐

⑷ 肝受损:不推荐

 

用药温馨提示:当您服用此药物时,需定期接受医疗专业人士的检查,以便随时针对其药效、副作用等情况进行监测。本网站所包含的信息旨在为患者提供帮助,不能代替医学建议和治疗。
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