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盐酸帕洛诺司琼的药理毒理相关知识

据本站消息得知盐酸帕洛诺司琼是由瑞士Helsinn Healthcare SA公司研制,是第二代5-HT3受体拮抗剂,适用于预防重度致吐化疗引起的急性恶心呕吐和预防中度致吐化疗引起的恶心呕吐。盐酸帕洛诺司琼于2003年7月获得FDA审批通过,在美国、日本等极少数发达国家实现了上市,而国内仅有小试的研究报道,普遍存在合成工艺中操作步骤复杂,产品收率较差,品质较差等诸多问题,其产品需求主要依靠进口。下面给大家将讲讲关于它的药理毒理相关知识:

药理作用:帕洛诺司琼为亲和力较强的5-HT3受体选择性拮抗剂,对其它受体无亲和力或亲和力较低。5-HT3受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和周围的迷走神经末梢。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT再激活迷走传入神经的5-HT3受体,产生呕吐反射。

毒理研究:

致癌性:CD-1小鼠的104周的致癌性研究中,动物经口给予10、30和60mg/kg/d的帕洛诺司琼治疗,结果显示,帕洛诺司琼无致癌性。最高试验剂量产生的帕洛诺司琼的系统暴露量(血浆AUC)为人类推荐静脉给予0.25mg帕洛诺司琼后暴露量(AUC=29.8ng.h/ml)的150-289倍。在SD大鼠104周的致癌性研究中,雄性大鼠和雌性大鼠分别经口给予15、30、60mg/kg/d和15、45、90mg/kg/d的帕洛诺司琼,最高给药剂量产生的帕洛诺司琼系统暴露量(血浆AUC)为人类推荐给药剂量暴露量的137-308倍。使用帕洛诺司琼导致雄性大鼠中良性肾上腺嗜铬细胞瘤和良恶性混合的嗜铬细胞瘤发病率上升,胰腺胰岛细胞腺瘤、混合性腺瘤和肉瘤以及垂体瘤的发病率上升,而在雌性大鼠中,则会导致肝细胞腺瘤和肉瘤的发生,甲状腺C-细胞腺瘤、混合性腺瘤以及肉瘤的发病率上升。

致突变性:细菌Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞致突变试验、体外肝细胞无序DNA合成(UDS)试验或小鼠的微核试验表明,帕洛诺司琼无致突变毒性。但是,帕洛诺司琼对中国仓鼠卵巢细胞染色体有畸变作用。

生殖毒性:大鼠口服给药剂量为60mg/kg(根据体表面积计算,约为人推荐静脉注射剂量的1894倍)时,对雌雄大鼠的生育力和生殖力均无影响。

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