辛伐他汀药效作用过程

根据研究表明,辛伐他汀给药后1.3至2.4小时内达到活性和总抑制剂的峰值血浆浓度。虽然推荐的治疗剂量范围是10至40 mg / day,但随着剂量增加至120 mg,AUC线性没有明显的偏离。相对于禁食状态,当在试验餐前即刻服用辛伐他汀时,抑制剂的血浆分布没有受到影响。

在一项针对17位中国健康志愿者的药代动力学研究中,主要的PK参数:Tmax 1.44小时,Cmax 9.83 ug / L,t1 / 2 4.85小时和AUC 40.32ug·h / L。

辛伐他汀在肝脏(抑制HMG-CoA还原酶的靶器官和主要作用部位)中进行广泛的首过提取。口服辛伐他汀的这种组织选择性(以及随之而来的低全身暴露)已显示出远大于以酶活性形式(即开放羟基酸)给药时所观察到的组织选择性。

在动物研究中,口服给药后,辛伐他汀在肝脏中的浓度远高于非靶组织。然而,由于辛伐他汀经历广泛的首过代谢,因此该药物在全身系统中的生物利用度较低。在一项针对9位健康受试者的单剂量研究中,估计辛伐他汀口服制剂中只有不到5%的活性抑制剂形式达到了全身循环。

由SCLCO1B1基因(Solute Carrier有机阴离子转运蛋白家族成员1B1)编码的OATP1B1(有机阴离子转运多肽1B1)肝转运蛋白中的遗传差异已显示出影响辛伐他汀的药代动力学。c.521T> C单核苷酸多态性(SNP)的药物遗传学研究证据表明,与纯合521TT个体相比,纯合521CC个体的辛伐他汀血浆浓度平均升高3.2倍。521CC基因型也与显影肌病,可能继发于增加的全身性暴露的风险的显着增加相关联。受这种多态性影响的其他他汀类药物包括瑞舒伐他汀,匹伐他汀,阿托伐他汀,洛伐他汀和普伐他汀。

对于已知具有上述c.521CC OATP1B1基因型的患者,建议最大每日剂量为20mg辛伐他汀,以避免因增加接触药物而产生的不良影响,例如肌肉疼痛和横纹肌溶解的风险。

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