恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果与副作用

 

恩杂鲁胺是一种非甾体抗雄激素(NSAA)药物,用于治疗前列腺癌。它与去势疗法一起用于治疗转移性 去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌,它是采取用口。

恩杂鲁胺在2006年首次被描述,并在2012年被引入治疗前列腺癌。这是第一个引入的第二代NSAA,该药物在世界各地广泛可用。

副作用包括:

男性乳房发育,乳房疼痛/压痛,疲劳,腹泻,潮热,头痛,性功能障碍,以及较不常见的癫痫发作。临床试验中报告的其他“常见”副作用包括中性粒细胞减少症,视觉幻觉,焦虑症,认知障碍,记忆障碍,高血压,皮肤干燥和瘙痒(瘙痒)。

不利影响:

在临床试验中,约有1%的接受恩杂鲁胺治疗的患者发生癫痫发作。这被认为是由于恩杂鲁胺穿越了血脑屏障,并在中枢神经系统中对GABA A受体施加脱靶结合和抑制作用(已发现在体外抑制GABA A受体(IC 50 = 3.6μM),并在高剂量时引起动物惊厥。

除了癫痫发作,恩杂鲁胺治疗在临床试验中还观察到了其他潜在的GABA A受体相关的副作用,包括焦虑症,失眠,眩晕,感觉异常和头痛。由于其具有降低癫痫发作阈值的能力,在恩杂鲁胺治疗期间应密切监测患有已知癫痫病或脑损伤的患者。NSAA诱发的癫痫发作对苯并二氮杂 treatment治疗有反应,并且有人认为GABA 恩杂鲁胺对受体的抑制作用可以用这些药物治疗。

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