阿法替尼,阿法替尼薄膜衣片afatinib(Giotrif 30mg Filmtabletten)

药店国别:

产地国家:德国

处方药:

所属类别: 30mg毫克/片 28片/盒

包装规格: 30mg毫克/片 28片/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

生产厂家英文名:kohlpharma GmbH

原产地英文商品名:Giotrif 30mg Filmtabletten  28Stück

原产地英文药品名:afatinib

中文参考商品译名:Gilotrif薄膜衣片 30mg毫克/片 28片/盒

中文参考药品译名:阿法替尼

曾用名:

简介

部份中文阿法替尼处方资料(仅供参考)

英文名:Afatinib

商品名:GIOTRIF

中文名:阿法替尼薄膜片

生产商:勃林格殷格翰瑞士公司

药理类别:抗癌药物

孕妇用药分级D级:在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响,若此药能带来之效益远超过其它药物的使用,因此即使在其危险性的存在下,仍可接受此药物用于怀孕妇女上。

结构式:AfatinibN-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamideUpToDate UpToDate

药理作用

Afatinib为一强力、具选择性、不可逆的ErbB 类受体阻断剂。 Afatinib会与由ErbB 类受体成员EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)及ErbB4所形成的所有同型二聚体(homodimers)及异型二聚体(heterodimers)形成共价键结,进而不可逆地阻断这些二聚体的讯号传递。

诸如EGFR突变及/或放大、HER2 放大、及/或ErbB 配体过度表现造成的ErbB 讯号传递异常,为多种癌症患者不同恶性肿瘤表现型的成因之一。在ErbB路径失调(deregulation)的临床前疾病模型中,afatinib单一疗法即可有效地阻断ErbB受体的讯号传递,进而抑制肿瘤生长,或使肿瘤消退。

具有L858R或Del19 EGFR突变的NSCLC细胞对afatinib治疗特别敏感。在NSCLC细胞株(体外实验)以及由突变种EGFR同功酶(包括已知对EGFR抑制剂erlotinib 及gefitinib具抗药性者,例如T790M)所驱动的肿瘤模型(体内研究,异种移植或基因转殖模型),afatinib仍保有显著的抗肿瘤活性。

适应症

GIOTRIF适用于具有EGFR-TK突变之局部晚期或转移性之非小细胞肺癌(NSCLC)患者之第一线治疗。

用法用量

作为第一线治疗,即用于先前未曾接受EGFR-酪胺酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗的病患时,GIOTRIF的建议剂量为40mg口服,一天一次。 GIOTRIF不可与食物同时服用。不可在服用GIOTRIF之前至少3小时内与之后至少1小时内进食。锭剂应配以开水整粒吞服。若无法吞服整粒锭剂可将GIOTRIF锭剂放入约100mL饮用水(非碳酸类)中崩散,不可使用其他液体。将锭剂放入水中,不要压碎,搅拌直到锭剂崩散成极小的颗粒(约15分钟)后,立即喝下此溶液,再以约100mL水冲洗杯缘并喝下。此溶液也可用鼻胃管喂食。

药动力学

吸收口服afatinib膜衣锭之后,afatinib的最高浓度(Cmax)可于用药后约2至5小时达到。在GIOTRIF 20至50mg剂量范围时,Cmax与AUC0-∞平均值增加的幅度稍高于剂量比例关系的幅度。根据得自多种肿瘤之临床詴验的族群药物动力学资料,在服用GIOTRIF之前3小时内或之后1小时内进食时,AUCτ,ss平均降低26%。因此,在服用GIOTRIF之前至少3小时内或之后至少1小时内不可进食。相较于口服药液,服用GIOTRIF之后的相对生体可用率平均为92%(对AUC0-∞的几何平均比值进行校正后)。

分布在体外实验中,约有95%的afatinib会与人类血浆蛋白结合。代谢在体内,酵素催化的代谢反应仅占afatinib代谢的极小部分。与蛋白质形成共价键结的产物才是循环中主要的afatinib代谢物。清除在人体,afatinib主要经由粪便排除。在口服单剂[14C]-标示之afatinib溶液后,从粪便与尿液回收的放射活性约分别为85%与4%。

在所回收的剂量中,原始形式的化合物占88%。拟似末端清除半衰期(apparent terminal half-life)为37小时。稳定状态的血浆中药物浓度可于使用多剂GIOTRIF的8天内达到,产生2.77倍(AUC)与2.11倍(Cmax)的蓄积量。

副作用:腹泻、皮疹。

药物互相作用体外实验资料显示,afatinib为P-糖蛋白(P-gp)的受质。临床资料显示,并用强力P-gp抑制剂或诱发剂可能改变afatinib的浓度。

药物交互作用詴验的结果显示,afatinib可以安全地与P-gp抑制剂(例如ritonavir)并用,惟抑制剂须与GIOTRIF同时使用或在其后使用。若强力P-gp抑制剂(包括但不限于ritonavir、cyclosporine A、ketoconazole、itraconazole、erythromycin、verapamil、quinidine、tacrolimus、nelfinavir、saquinavir及amiodarone)在GIOTRIF之前使用,可能会增加afatinib的暴露量,应谨慎使用。

强力P-gp诱发剂(包括但不限于rifampicin、carbamazepine、phenytoin、phenobarbital与St. John’s Wort)可能会降低afatinib的暴露量。

禁忌:禁用于已知对afatinib或本产品之任何其他成分过敏的病患。

给药规定

Afatinib(如Giotrif)1.限单独使用于具有EGFR-TK基因突变之局部晚期或转移性(即第ⅢB期或第Ⅳ期)之肺腺癌病患之第一线治疗。

2.使用注意事项(1)病历应留存确实患有肺腺癌之病理或细胞检查报告,及EGFR-TK基因突变检测报告。

(2)每次处方以4周为限,再次处方时需于病历记录治疗后相关临床资料,如每4周需追踪胸部X光或电脑断层等影像检查,每8至12周需进行完整疗效评估(如胸部X光或电脑断层)。

(3)使用本药品后,除因耐受性不良,否则不得转换类似药理机转之其他酪胺酸激?阻断剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI)。

(4)本药品与gefitinib(如Iressa)及erlotinib(如Tarceva)不得并用。

过量处理

目前尚无GIOTRIF 用药过量时的专用解毒剂。在第一期临床詴验中针对少数病患研究的GIOTRIF 最高剂量为以160mg一天一次治疗3天以及以100mg 一天一次治疗2周。此剂量所导致的不良反应主要为皮肤(皮疹/痤疮)与肠胃事件(尤其是腹泻)。发生在两名各自吃下360mg GIOTRIF 的健康青少年(同时吃下多种药物)的用药过量案例,其所伴随发生的药物不良反应包括恶心、呕吐、无力、头昏、头痛、腹痛与淀粉酶升高(<1.5倍ULN)。这两人皆从这些事件复原。若疑似用药过量,应立即停用GIOTRIF,并给予支持性照护措施。

药品保存方式:本品应贮存于室温30℃以下。

英文版说明

Giotrif 30 mg Filmtablettenkohlpharma GmbHWirksame Bestandteile und InhaltsstoffeAfatinibdimaleat 44,33mg= Afatinib 30mgCellulose, mikrokristallin HilfstoffCrospovidon HilfstoffHypromellose HilfstoffIndigocarmin, Aluminiumsalz HilfstoffLactose 1-Wasser Hilfstoff= Lactose 176mg HilfstoffMacrogol 400 HilfstoffMagnesium stearat HilfstoffPolysorbat 80 HilfstoffSilicium dioxid, hochdispers HilfstoffTalkum HilfstoffTitan dioxid HilfstoffProduktinformation zu Giotrif 30 mg Filmtabletten, 28 STIndikation•Das Präparat ist ein Arzneimittel, das den Wirkstoff Afatinib enthält. Afatinib hemmt die Aktivität einer Proteingruppe, der sogenannten ErbB-Familie (einschließlich EGFR [epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor oder ErbB1], HER2 [ErbB2], ErbB3 und ErbB4). Diese Proteine sind am Wachstum und an der Ausbreitung von Krebszellen beteiligt, und können durch Veränderungen (Mutationen) in den zu grundeliegenden Genen beeinträchtigt sein. Dieses Arzneimittel kann das Wachstum und die Ausbreitung von Krebszellen verhindern, indem es die Wirkung dieser Proteine blockiert.•Dieses Arzneimittel wird für sich allein (sog. Monotherapie) zur Behandlung erwachsener Patienten mit einer bestimmten Form von Lungenkrebs (nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom) angewendet, die eine Veränderung (Mutation) im EGFR-Gen aufweisen. Das Präparat kann Ihnen als Erstbehandlung verschrieben werden, oder wenn eine vorherige Chemotherapie nicht mehr erfolgreich war.Kontraindikation•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,◦wenn Sie allergisch gegen Afatinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.Dosierung von Giotrif 30 mg Filmtabletten•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.•Dosierung◦Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg pro Tag.◦Je nachdem, wie gut Sie dieses Arzneimittel vertragen, kann Ihr Arzt Ihre Dosis anpassen (erhöhen oder verringern).•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten◦Verständigen Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker.◦Es können stärkere Nebenwirkungen als sonst auftreten, und Ihr Arzt wird Ihre Behandlung möglicherweise unterbrechen und eine unter stützende Therapie einleiten.•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben◦Wenn der Zeitraum bis zur Einnahme der nächsten Dosis noch mehr als 8 Stunden beträgt, nehmen Sie die versäumte Dosis ein, sobald Sie daran denken.◦Wenn die Einnahme der nächsten Dosis innerhalb der nächsten 8 Stunden ansteht, lassen Sie die versäumte Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein. Setzen Sie danach die Einnahme der Tabletten zur gewohnten Zeit fort.◦Nehmen Sie nicht die doppelte Menge (2 Tabletten zur gleichen Zeit statt 1 Tablette) ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.•Wenn Sie die Einnahme abbrechen◦Beenden Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nicht ohne vorige Rücksprache mit Ihrem Arzt.◦Es ist wichtig, dass Sie dieses Arzneimittel täglich einnehmen und so lange, wie Ihr Arzt es Ihnen verordnet hat. Wenn Sie dieses Arzneimittel nicht nehmen, wie Ihr Arzt es Ihnen verordnet hat, könnte Ihr Krebs wieder wachsen.•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.Patientenhinweise•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen,■wenn Sie eine Frau sind, weniger als 50 kg wiegen oder Nierenprobleme haben. Falls etwas davon auf Sie zutrifft, kann Ihr Arzt eine engmaschige Überwachung für sinnvoll erachten, da die Nebenwirkungen unter Umständen stärker ausgeprägt sein können. Wenn Sie an einer schweren Nierenerkrankung leiden, wird eine Behandlung mit diesem Arzneimittel nicht empfohlen.■wenn Sie schon einmal an einer bestimmten Form einer Lungenentzündung (interstitielle Lungenerkrankung) gelitten haben.■wenn Sie Leberprobleme haben. Möglicherweise wird Ihr Arzt einige Leberuntersuchungen durchführen. Wenn Sie an einer schweren Lebererkrankung leiden, wird eine Behandlung mit diesem Arzneimittel nicht empfohlen.■wenn Sie in der Vergangenheit Augenprobleme hatten, wie z. B. sehr trockene Augen, eine Entzündung der durchsichtigen Schicht auf der Vorderseite des Auges (der Hornhaut) oder Geschwüre, die den äußeren Teil des Auges betreffen, oder wenn Sie Kontaktlinsen tragen.■wenn Sie schon einmal Herzprobleme hatten. Ihr Arzt kann eine engmaschige Überwachung für sinnvoll erachten.◦Benachrichtigen Sie unverzüglich Ihren Arzt, wenn während der Einnahme dieses Arzneimittels■Durchfall auftritt. Es ist wichtig, den Durchfall gleich beim Auftreten erster Anzeichen zu behandeln.■ein Hautausschlag auftritt. Es ist wichtig, den Hautausschlag frühzeitig zu behandeln.■Kurzatmigkeit (möglicherweise mit Husten oder Fieber) auftritt oder sich plötzlich verschlechtert. Hierbei könnte es sich eventuell um Symptome einer bestimmten Form der Lungenentzündung, der sogenannten „interstitiellen Lungenerkrankung", handeln, die lebensbedrohlich sein kann.■bei Ihnen eine akute oder sich verschlimmernde Rötung der Augen, Augenschmerzen, erhöhter Tränenfluss, verschwommenes Sehen und/oder Lichtempfindlichkeit auftreten. Diese Beschwerden müssen möglicherweise sofort behandelt werden.◦Siehe auch Kategorie "Nebenwirkungen".•Kinder und Jugendliche◦Für die Anwendung des Arzneimittels bei Kindern oder Jugendlichen liegen keine Untersuchungen vor.◦Dieses Arzneimittel darf bei Kindern oder Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden.•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen◦Wenn bei Ihnen behandlungsbedingte Beschwerden auftreten, die Ihre Sehfähigkeit (z. B. gerötete und/oder gereizte Augen, Augentrockenheit, Tränenfluss, Lichtempfindlichkeit) oder Ihre Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit beeinträchtigen, sollten Sie nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, bis diese Nebenwirkungen verschwinden.Schwangerschaft•Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.•Schwangerschaft◦Während der Behandlung mit diesem Arzneimittel sollten Sie eine Schwangerschaft vermeiden. Wenn Sie schwanger werden könnten, muss während der Behandlung und noch mindestens 1 Monat nach der letzten Einnahme dieses Arzneimittels eine geeignete Verhütungsmethode angewendet werden, da das Ungeborene geschädigt werden könnte.◦Falls Sie während der Behandlung mit diesem Arzneimittel schwanger geworden sind, müssen Sie sofort Ihren Arzt informieren. Ihr Arzt wird mit Ihnen zusammen entscheiden, ob die Behandlung fortgesetzt werden soll oder nicht.◦Wenn Sie planen, nach der letzten Einnahme dieses Arzneimittels schwanger zu werden, sollten Sie Ihren Arzt um Rat fragen, da Ihr Körper dieses Arzneimittel möglicherweise noch nicht vollständig ausgeschieden haben könnte.•Stillzeit◦Während der Behandlung mit diesem Arzneimittel dürfen Sie nicht stillen. Ein Risiko für das gestillte Kind kann nicht ausgeschlossen werden.Einnahme Art und Weise•Wann sollten Sie das Arzneimittel einnehmen?◦Es ist wichtig, dass Sie dieses Arzneimittel nicht zusammen mit Nahrung einnehmen.◦Wenn Sie dieses Arzneimittel eingenommen haben, warten Sie mindestens 1 Stunde bevor Sie etwas essen, oder◦wenn Sie bereits gegessen haben, warten Sie danach mindestens 3 Stunden bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.◦Nehmen Sie dieses Arzneimittel einmal täglich und jedes Mal etwa zur gleichen Tageszeit ein.Dadurch wird es einfacher, an die Einnahme zu denken.◦Die Tabletten dürfen nicht gebrochen, zerkaut oder zerdrückt werden.◦Schlucken Sie die Tabletten im Ganzen mit einem Glas Wasser (ohne Kohlensäure).•Das Arzneimittel wird geschluckt. Wenn Sie Schwierigkeiten beim Schlucken haben, kann die Tablette in einem Glas Wasser (ohne Kohlensäure) aufgelöst werden. Es sollen keine anderen Flüssigkeiten verwendet werden. Geben Sie die Tablette im Ganzen ins Wasser und rühren Sie gelegentlich um, bis die Tablette in sehr kleine Partikel zerfallen ist. Dies kann ca. 15 Minuten dauern. Trinken Sie die Flüssigkeit sofort. Füllen Sie das Glas erneut mit Wasser und trinken Sie es ebenfalls aus, um sicherzustellen, dass Sie das gesamte Arzneimittel eingenommen haben.•Falls Sie nicht in der Lage sind zu schlucken und eine Magensonde haben, könnte Ihr Arzt vorschlagen, Ihnen das Arzneimittel über die Sonde zu geben.Wechselwirkungen bei Giotrif 30 mg Filmtabletten•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen, auch wenn es sich um pflanzliche und nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.◦Im Besonderen können folgende Arzneimittel, wenn sie vor dem Arzneimittel eingenommen werden, den Blutspiegel des Arzneimittels erhöhen und somit das Nebenwirkungsrisiko verstärken. Sie sollten daher mit möglichst großem zeitlichen Abstand zu dem Arzneimittel eingenommen werden. Das bedeutet vorzugsweise mit einem zeitlichen Abstand zu diesem Arzneimittel von 6 Stunden (für Arzneimittel, die zweimal täglich eingenommen werden) oder 12 Stunden (für Arzneimittel, die einmal täglich eingenommen werden):■Ritonavir, Ketoconazol (außer in Shampoo), Itraconazol, Erythromycin, Nelfinavir, Saquinavir (zur Behandlung von verschiedenen Infektionen)■Verapamil, Chinidin, Amiodaron (zur Behandlung von Herzerkrankungen)■Ciclosporin A, Tacrolimus (Arzneimittel, die Ihr Immunsystem schwächen)◦Folgende Arzneimittel können die Wirksamkeit dieses Arzneimittels abschwächen:■Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital (zur Behandlung von Krampfanfällen)■Johanniskraut (Hypericum perforatum, ein pflanzliches Arzneimittel gegen Depressionen)■Rifampicin (ein Antibiotikum zur Behandlung von Tuberkulose)◦Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie unsicher sind, wann diese Arzneimittel eingenommen werden sollen.◦Dieses Arzneimittel kann die Konzentration von anderen Arzneimitteln im Blut erhöhen. Zu diesen Arzneimitteln gehören z. B. (aber nicht ausschließlich) folgende Arzneimittel:■Sulfasalazin (zur Behandlung von Entzündungen und Infektionen)■Rosuvastatin (zur Cholesterinsenkung).◦Informieren Sie bitte Ihren Arzt vor Einnahme dieser Arzneimittel zusammen mit diesem Präparat.

 

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