依维莫司片Everolimus(Afinitor Tablets 10mg)

产地国家:美国

处方药:是

所属类别: 10毫克/片 30片/盒

包装规格: 10毫克/片 30片/盒

计价单位:盒

生产厂家英文名:Novartis Pharma

原产地英文商品名:AFINITOR 10mg/tab 30tabs/box

原产地英文药品名:EVEROLIMUS

中文参考商品译名:AFINITOR 10毫克/片 30片/盒

中文参考药品译名:依维莫司

简介:

FDA批准Afinitor口服片剂用于治疗晚期肾癌近日,FDA批准Afinitor(everolimus)口服片剂用于治疗那些采用了其他抗癌药之后病情仍持续恶化的晚期肾癌患者。肾细胞癌是最常见的肾癌类型,病发于肾小管上皮细胞。通常,这类患者体内的癌细胞对放疗和化疗等标准疗法会产生抵抗性,从而使大多数人通过肾脏摘除达到治疗目的。若患者的癌变部位仅限定在肾脏,60-70%的人生存期可达到5年,但癌细胞一旦发生转移,则患者生存期将会大幅降低。FDA相关部门负责人表示,Afinitor为那些采用了sunitinib或sorafenib后失败的患者提供了一种全新的治疗选择,像Afinitor这样具有靶向作用的药物可以让患者在病情无恶化的情况下延长存活时间。Afinitor属激酶抑制剂,它可以妨碍细胞之间的信息传达,阻止肿瘤生长。该药也可用于那些曾采用过其他激酶抑制剂(如Sutent或Nexavar)的晚期肾细胞癌患者。Sutent和Nexavar属于多靶点型激酶抑制剂,即可以同时作用于多个细胞。而Afinitor则通过阻断一种特定的蛋白质(人雷帕霉素靶蛋白/mTOR)起作用,干扰癌细胞的生长、分裂和新陈代谢。

作用机制:依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取

适应证和用途:AFINITOR是一种激酶抑制剂适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。

剂量和给药方法:(1)10 mg每天1次有或无食物。(2)治疗中断和/或剂量减低至5 mg每天1次可能需要处理不良药物反应。(2.2)(3)对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5 mg每天1次。(4)如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5 mg每天1次;如耐受考虑增加至5 mg每天1次。(5)如需要CYP3A4的强诱导剂,增加AFINITOR剂量 in 5 mg增量至最大20 mg每天1次。

剂型和规格:2.5 mg, 5 mg和10 mg片 无记号。禁忌证超敏性 to 依维莫司, to other雷帕霉素[rapamycin]衍生物,或to any of the 辅料.警告和注意事项(1)非-感染性肺炎:监查临床症状或放射学变化; 曾发生致命性病例. 用剂量减低或停药处理直至症状解决,和考虑皮质甾体.(2)感染:增加 的风险感染, 某些 致命性。监视征象和症状,和及时治疗。(5.2)(3)口腔溃疡:口溃疡, 口炎,和口粘膜炎是常见处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。(4)实验室检验改变:可能发生血清肌酐,血糖,和脂质的升高。还可能发生血红蛋白,嗜中性,和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能,血糖,脂质,和血液学参数。(5)免疫接种:避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。(6)妊娠中使用:当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。

不良反应:最常见不良反应(发生率 ≥30%)是口炎,感染,虚弱,疲乏,咳嗽,和腹泻。

药物相互作用:(1)强CYP3A4或PgP抑制剂:避免同时使用。(2)中度CYP3A4或PgP抑制剂:如需要联用,谨慎使用和减低AFINITOR剂量。(3)强CYP3A4诱导剂:避免同时使用。如不能避免联用,增加AFINITOR剂量。在特殊人群中的使用(1)哺乳母亲:停止药物或哺乳,考虑药物对母亲的重要性。(2)肝损伤:有Child-Pugh类别C肝损伤患者中不应使用AFINITOR。对有Child-Pugh类别B肝损伤患者减低剂量至5 mg每天。

英文版说明书:

See related Afinitor tab informationManufacturer NovartisDistributor ZuelligContents EverolimusIndications Treatment of advanced renal cell carcinoma after failure of sunitinib or sorafenib therapy or after treatment w/ VEGF-targeted therapy.Click to view Afinitor detailed prescribing infomationDosage Adult 10 mg once daily, may be decreased to 5 mg daily.Click to view Afinitor detailed prescribing infomationOverdosage View Afinitor overdosage for action to be taken in the event of an overdose.Administration May be taken with or without food (Take consistently either w/ or w/o food. Swallow whole w/ a glass of water. Do not chew/crush. Avoid grapefruit products.).Contraindications Hypersensitivity to other rapamycin derivatives.Click to view Afinitor detailed prescribing infomationSpecial Precautions Severe hepatic impairment (Child-Pugh class C). Increased risk of infection. Discontinue in case of noninfectious pneumonitis & invasive systemic fungal infection. Avoid alcohol- or peroxide-containing mouthwashes in case of oral ulceration. Monitor renal function (including BUN or serum creatinine), fasting serum glucose & CBC. Childn <18 yr. Pregnancy, lactation. Male fertility may be compromised.Click to view Afinitor detailed prescribing infomationAdverse Drug Reactions Stomatitis, rash, fatigue, asthenia, pyrexia, diarrhoea, anorexia, nausea, mucosal inflammation, vomiting, dry mouth, cough, peripheral oedema, infections, dry skin, epistaxis, pruritus, dyspnoea, pneumonitis, dysgeusia, headache, decreased wt.View ADR Monitoring FormDrug Interactions Live vaccines. May increase everolimus blood conc: Strong or moderate inhibitors of CYP3A4 or P-glycoprotein (PgP) eg ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin, telithromycin, erythromycin, verapamil, ciclosporin, fluconazole, diltiazem, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant. Grapefruit & other foods that affect CYP450 & PgP. May decrease everolimus blood conc: Strong or moderate inducers or CYP3A4 or PgP eg rifampicin, rifabutin. St John’s wort, carbamazepine, phenobarb, phenytoin, efavirenz, nevirapine.View more drug interactions with AfinitorPregnancy Category (US FDA)Category D: There is positive evidence of human foetal risk, but the benefits from use in pregnant women may be acceptable despite the risk (e.g., if the drug is needed in a life-threatening situation or for a serious disease for which safer drugs cannot be used or are ineffective).Description View Afinitor description for details of the chemical structure and excipients (inactive components).Mechanism of Action View Afinitor mechanism of action for pharmacodynamics and pharmacokinetics details.

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