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坦罗莫司治疗晚期肾癌的药理运作过程

大家好,今天我们来简单聊一聊坦罗莫司治疗晚期肾癌是如何在人体中发挥作用的。

坦罗莫司mTOR是一种多功能激酶,属于磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)蛋白激酶家族,它是PI3K/PKB(蛋白激酶B,Akt)信号通路下游的效应蛋白。其底物主要控制与细胞生长和增殖密切相关的蛋白质的合成。

PI3K-Akt-mTOR信号通路的过度表达在肾透明细胞癌中很常见,PI3K-Akt-mTOR通路是由多种细胞生长因子与细胞膜受体结合而激活的,MTOR及其结合蛋白分别与mTORC1和mtorc2结合。两

种复合物的结构和功能不同:mTORC1的下游分子控制细胞内mRNA的翻译,调节细胞周期、细胞生长和存活;而mtorc2调节缺氧诱导因子(HIF)及其下游基因的表达[4](见图1)。激活mTOR激酶的因素很多,包括细胞因子、抑癌基因失活、缺氧和癌基因突变等。

受体酪氨酸激酶(RTK)的激活和PTEN基因的失活,即10号染色体上磷酸酶和张力素同源基因(PTEN)的失活,可导致PI3K/Akt信号转导的放大,这是激活mTOR激酶的主要机制。靶向MTORC1的MTORC1可阻断多种细胞因子的促有丝分裂作用,而抑制MTORC1可抑制mtorc2,进而下调PI3K-Akt-mTOR信号通路中血管内皮生长因子(VEGF)和血小板源性生长因子(PDGF)的水平。

因此,坦罗莫司mTOR是肾癌靶向治疗的重要靶点,坦罗莫司(CCI-779)是西罗莫司(雷帕霉素)的水溶性酯化衍生物。前者产生的西罗莫司可与细胞蛋白FKBP12(FK506结合蛋白)结合。该复合物可与mTOR结构域结合,阻断mTOR信号,从而抑制蛋白质合成,导致G1期阻滞,进而调节细胞周期和血管生成。

在西罗莫司和坦罗莫司单药治疗晚期肾癌的临床研究阶段,用坦罗莫司治疗恶性肿瘤24例,其中肾癌6例。坦罗莫司每周静脉注射,爬升剂量为7.5mgm-2-220mgm-2,其中达到部分缓解(PR)2例。

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