依维莫司片Afinitor Tablets 5mg(Everolimus)

药店国别:

产地国家:日本

处方药:是

所属类别: 5毫克/片 30片/盒

包装规格: 5毫克/片 30片/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

生产厂家英文名:Novartis

原产地英文商品名:AFINITOR(アフィニトール錠)5mg/tab 30tablets/box

原产地英文药品名:EVEROLIMUS

中文参考商品译名:AFINITOR (アフィニトール錠) 5毫克/片 30片/盒

中文参考药品译名:依维莫司

简介

部份中文依维莫司处方资料(仅供参考)

商品名:AFINITOR

英文名:Everolimus

中文名:依维莫司片

生产商:诺华制アフィニトール錠2.5mg/アフィニトール錠5mg

药物类别名称:抗恶性肿瘤剂(mTOR抑制剂)

批准日期:2012年11月

商標名:AFINITOR tablets

構造式一般名:エベロリムス(Everolimus)

化学名:(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-Dihydroxy-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone

分子式:C53H83NO14

分子量:958.22

性状:在白色至淡黄色粉末中,易溶于乙醇(99.5),难以溶于水。

药用药理学

1. 抗肿瘤作用在体外试验中,依维莫司抑制人类和啮齿动物衍生肿瘤细胞系的生长。此外,在体内试验中,依维莫司小鼠被异体移植人类肿瘤细胞系,抑制同源肿瘤移植小鼠的肿瘤生长,同源性肿瘤移植大鼠。

2. 血管生成抑制作用在体外试验中,依维莫司通过血管内皮生长因子(VEGF)和基本成纤维细胞生长因子抑制人脐带静脉内皮细胞的生长。此外,依维莫司抑制肿瘤细胞的VEGF生产。在体内试验中,依维之木抑制含静脉内腔的血管生成,皮下移植到小鼠体内。在移植B16/BL6黑色素瘤细胞的小鼠中,依维莫司降低移植部位和转移部位的肿瘤血管密度。

3. 对TSC缺陷小鼠的影响在被认为是结节硬化症的致病基因中,依维莫司(Everolimus)是结节性硬化症的致病基因,用于延长缺乏神经元TSC1基因的小鼠的存活率,大脑中磷酸化S6的减少。此外,依维之美抑制缺乏异质TSC2基因的小鼠的肾肿瘤形成。

4. 作用机制依维之木与FKBP(FK506结合蛋白)结合12是细胞内免疫素。 依维莫司和FKBP12的复合物被认为选择性地抑制mTOR是丝氨酸激酶。 mTOR通过p70S6激酶和4E-BP1的磷酸化调节蛋白质合成,参与细胞生长、增殖和存活。P70S6激酶在抗癌小鼠肿瘤中抑制,给患癌症的大鼠施用依维莫司,4E-BP1磷酸化在服用依维莫司的含癌大鼠肿瘤中抑制。

适应症

1. 肾切除术或转移性肾细胞癌

2. 神经内分泌肿瘤

3. 无法手术或复发性乳腺癌

4. 与结节性硬化症相关的肾血管瘤5. 上部涂层下与结节性硬化症相关的巨细胞细胞瘤

5. 上部涂层下与结节性硬化症相关的巨细胞细胞瘤

用法与用量

肾细胞癌,神经内分泌肿瘤,肾血管瘤与结节硬化相关通常,成人口服10mg每天一次,如依维莫司。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。在无法手术或复发的乳腺癌的情况下与内分泌治疗剂结合,通常,成人口服10mg每天一次,如依维莫司。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。与结节硬化相关的上部涂层下的巨型细胞细胞瘤通常, 3.0mg/m 2作为依维莫司每天口服一次. 应该注意,根据患者的病情和槽浓度适当增加或减少。

包装:アフィニトール錠2.5mg 30錠(両面アルミニウムPTP)アフィニトール錠5mg 30錠(両面アルミニウムPTP)

制造供应商

诺华制药公司

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