前列腺癌药物阿比特龙

 

阿比特龙,美国强生公司开发的口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂,FDA于2011年批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者,是继卡巴他赛后去势抵抗性前列腺癌治疗的又一突破。凭借其可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原水平显著下降,利于肿瘤萎缩,使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年等特点,阿比特龙是转移性去势抵抗前列腺癌患者的标准治疗,服用方法是空腹口服,每次4片250 mg的药物,且服药后至少1小时内不得进食。这是因为阿比特龙食物效应强于其他药物。若服药前进食低脂食物,阿比特龙血药浓度增加4~5倍,若进食高脂食物则可增加10倍。   药品查询 

药物基本信息

通用名:阿比特龙(Abiraterone)

商品名:泽珂(Zytiga)

CAS:154229-18-2

上市时间:2011年4月(FDA)、2011年9月(EMA)、2015年5月(中国)

主要适应症:转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)

剂型:口服片剂,250mg

阿比特龙作用机制

前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给。雄激素的生物合成有三个来源:睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞。亮丙瑞林等去势治疗药物只能抑制睾丸产生雄激素,对肾上腺和前列腺癌细胞无抑制作用。醋酸阿比特龙为17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17A)抑制剂,其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶,不仅存在于睾丸中,也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此,能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成,且不会导致肾上腺功能不全。对于前列腺癌患者,醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。临床研究表明,醋酸阿比特龙可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降,且有助于缩小肿瘤,使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。

适应症批准情况

2011年4月,FDA批准强生公司的阿比特龙与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者;2011年7月,阿比特龙在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者;2011年9月,阿比特龙在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者;2011年10月,强生在德国、葡萄牙、丹麦推出阿比特龙,11月挪威,2012年4月,在瑞士获批;2012年12月,阿比特龙在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者;2013年1月,欧盟批准该适应症;2013年5月,加拿大批准其用于联合泼尼松治疗轻中度雄激素治疗失败后的mCRPC患者;2014年9月,阿比特龙在日本推出,用于治疗前列腺癌;2015年4月,中国批准用于治疗mCRPC。

作为继多西他赛、卡巴他赛之后,用于mCRPC的治疗药物,阿比特龙可以说,为去势抵抗性前列腺癌患者带来了福音,大大缓解了病情,改善了病人的生活质量。

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