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左亚叶酸钠冻干粉注射剂好用吗?

据调查显示亚叶酸被公认为是多种癌症联合化疗药物中使用最广泛的化疗辅助药物。早在1952年,亚叶酸就以钙盐的药用形式获得FDA批准上市,用于多种癌症的辅助治疗。亚叶酸由相同比例的两种对应异构体组成,其中仅有左亚叶酸是活性成分,仅需原消旋体一半的剂量即可达到相同甚至更好的疗效,同时还可避免无效的右旋体可能带来的影响,降低用药风险,提高了治疗指数,复核当前药物研究的发展趋势(疗效高、副作用小、用药量少)。左亚叶酸在疗效、安全性、疗效方面均优于亚叶酸。

左亚叶酸钙由美国惠氏药品公司首先研制成功,在1994年首先于英国上市,主要用于抗贫血及在肿瘤药物治疗中的解毒拮抗剂,现已在包括意大利、加拿大、日本、南非、芬兰等10多个国家上市。

在2002年以色列Biogal-Teva Pharma Rt.开发了亚叶酸钠水针并获生产许可。水中溶解度更大的亚叶酸钠就优于溶解度较小的亚叶酸钙,与其他药物或输液配伍时,亚叶酸钠具有更好的相容性,也不必担心过多的钙离子进入体内而引起的代谢紊乱。

2008年3月英国批准左亚叶酸钠注射液上市。从亚叶酸类药物的发展史,我们可以清楚看到医疗市场正倾向于选择疗效更高,与其他药物配合更好的左亚叶酸钠。

左亚叶酸钠为四氢叶酸的甲酰衍生物,主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化,转变为甲基四氢叶酸,然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应,但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作用。所以经常用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙氨嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂和叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗,也用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用,还可与5-氟脲嘧啶合用,用于胃癌和结直肠癌。

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