依维莫司口服混悬液片Afinitor DISPERZ 2mg Tablets(everolimus)说明书

产地国家:美国

处 方 药:

所属类别:2毫克/片 28片/盒

包装规格:2毫克/片 28片/盒

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

诺华制药

生产厂家英文名:

Novartis Pharma

原产地英文商品名:

AFINITOR DISPERZ 2MG TAB DPSH 28/EA

原产地英文药品名:

everolimus

中文参考商品译名:

AFINITOR片剂口服混悬液 2毫克/片 28片/盒

中文参考药品译名:

依维莫司

简介:

近日,抗癌药物Afinitor Disperz(everolimus)获FDA批准,用于1岁及以上儿童一种罕见形式脑瘤的治疗。这种新的儿科剂型Afinitor用于治疗一种被称为室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)的罕见类型脑部肿瘤。

根据FDA,Afinitor Disperz是首个获批用于儿科肿瘤治疗的专门配方药物。这种新形式的Afinitor具有适用于儿童的低剂量,同时也易于溶解于水,供那些无法吞服药片的儿童患者使用。

批准日期:2018年4月12日 公司:诺华制药

AFINITOR(依维莫司[everolimus])片剂,用于口服

AFINITOR DISPERZ(依维莫司[everolimus])混悬液,片剂用于口服混悬液

作用机制

依维莫司是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂,一种丝氨酸-苏氨酸激酶,位于PI3K/AKT途径的下游。mTOR途径在几种人类癌症和结节性硬化症复合体(TSC)中失调。依维莫司与细胞内蛋白FKBP-12结合,导致mTOR复合物1(mTORC1)形成抑制性复合物,从而抑制mTOR激酶活性。依维莫司降低了参与蛋白质合成的S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核起始因子4E结合蛋白(4E-BP1)的活性,这是mTOR的下游效应子。S6K1是mTORC1的底物并磷酸化雌激素受体的激活域,其导致受体的配体非依赖性激活。此外,依维莫司抑制缺氧诱导因子(例如HIF-1)的表达并降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。

已经显示依维莫司对mTOR的抑制在体外和/或体内研究中减少细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。

PI3K/Akt/mTOR途径的组成型活化可导致乳腺癌的内分泌抗性。在vitrostudies中显示雌激素依赖性和HER2+乳腺癌细胞对依维莫司的抑制作用敏感,并且依维莫司和Akt,HER2或芳香酶抑制剂的组合治疗以协同方式增强依维莫司的抗肿瘤活性。

mTORC1信号传导的两种调节剂是癌基因抑制剂结核-硬化复合物1和2(TSC1,TSC2)。

TSC1或TSC2的丢失或失活导致下游信号传导的激活。在TSC中,遗传性疾病,TSC1或TSC2基因中的失活突变导致整个身体的错构瘤形成以及组装和癫痫发生。mTOR的过度活化导致神经元发育异常,异常的轴突发生和树突形成,兴奋性突触电流增加,髓鞘形成减少,以及神经元发育和功能异常导致的皮质层状结构破坏。在脑中mTOR调节异常的动物模型中用mTOR抑制剂治疗导致癫痫发作抑制,预防新发作性癫痫发作和预防过早死亡。

适应症和用法

AFINITOR是一种激酶抑制剂,适用于治疗:

患有晚期激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌的绝经后妇女与来曲唑或阿那曲唑治疗失败后与依西美坦联合治疗。

患有胰腺起源性进行性神经内分泌肿瘤(PNET)的成人和具有进展性,分化良好,非功能性神经内分泌肿瘤(NET)的胃肠道(GI)或肺源性成人,其不可切除,局部晚期或转移。

使用限制:AFINITOR不适用于功能性类癌患者的治疗。

用舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后患有晚期肾细胞癌(RCC)的成人。

成人肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症复合体(TSC),不需要立即手术。

AFINITOR和AFINITOR DISPERZ是一种激酶抑制剂,适用于治疗1岁及以上的成人和儿童患者,他们患有室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA),需要进行治疗性干预,但无法进行根治性切除。

AFINITOR DISPERZ是一种激酶抑制剂,用于辅助治疗2岁及以上的TSC相关部分性发作性癫痫发作的成人和儿童患者。

剂量和给药

不要将AFINITOR和AFINITOR DISPERZ结合使用以达到每日总剂量。

修改肝功能损害患者或服用抑制或诱导P-糖蛋白(P-gp)和CYP3A4的患者的剂量。

乳腺癌:

每日口服10毫克。

净:

每日口服10mg。

RCC:

每日口服10毫克。

TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤:

每日口服10mg。

TSC相关SEGA:

每日口服4.5mg/m2;调整剂量以达到5-15 ng/mL的谷浓度。

TSC相关的部分发作癫痫发作:

每日口服5mg/m2;调整剂量以达到5-15ng/mL的谷浓度。

剂量形式和强度

AFINITOR:2.5mg,5mg,7.5mg和10mg片剂

AFINITOR DISPERZ:2mg,3mg和5mg片剂

禁忌症

对依维莫司或其他雷帕霉素衍生物具有临床上显着的超敏反应。

警告和注意事项

非传染性肺炎:监测临床症状或放射学变化。根据严重程度扣留或永久停止。

感染:监测感染的体征和症状。根据严重程度拒绝或永久停止。

严重的超敏反应:永久性地停止临床显着的超敏反应。

血管性水肿:同时服用ACE抑制剂的患者可能会增加血管性水肿的风险。永久停止血管神经性水肿。

口腔炎:开始治疗时开始使用地塞米松无酒精漱口水。

肾功能衰竭:在治疗前监测肾功能,并在此后定期监测。

创伤愈合受损:在围手术期间要谨慎行事。

老年患者:监测和调整不良反应的剂量。

代谢紊乱:在治疗前和之后定期监测血清葡萄糖和脂质。根据严重性扣留或永久停止。

骨髓抑制:在治疗前监测血液学参数,之后定期监测血液学参数。根据严重性扣留或永久停止。

接种疫苗的风险或降低免疫反应:避免接种疫苗并与接种活疫苗的人密切接触。

在开始治疗之前完成推荐的儿童接种疫苗。

胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知患者胎儿潜在风险的生殖潜力并使用有效的感染。

不良反应

乳腺癌,NET,RCC:最常见的不良反应(发生率≥30%)包括口腔炎,感染,皮疹,疲劳,腹泻,水肿,腹痛,恶心,发烧,虚弱,咳嗽,头痛和皮肤萎缩。

TSC相关性肾血管平滑肌脂肪瘤:最常见的不良反应(发生率≥30%)是口腔炎。

TSC相关SEGA:最常见的不良反应(发生率≥30%)是口腔炎和呼吸道感染。

TSC相关部分发作癫痫发作:最常见的不良反应(发生率≥30%)是口腔炎。

要报告疑似不良反应,请致电1-888-669-6682联系NovartisPharmaceuticals Corporation,或致电1-800-FDA1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。

药物相互作用

P-gp和强效CYP3A4抑制剂:避免同时使用。

P-gp和中度CYP3A4抑制剂:按建议减少剂量。

P-gp和强CYP3A4诱导剂:按建议增加剂量。

用于特定人群

对于乳腺癌,NET,RCC或TSC相关的肾血管平滑肌脂肪瘤患者,肝功能受损,减少剂量。

对于TSC相关SEGA或TSC相关的部分性发作和严重肝功能损害的患者,降低起始剂量并调整剂量以达到目标谷浓度。

包装提供/存储和处理

AFINITOR

2.5毫克片剂:白色至微黄色,带有斜边的细长片剂,一面刻有“LCL”,另一面刻有“NVR”;可用于:

28片水泡…………………………………………… NDC 0078-0594-51

每个纸箱包含4个泡罩卡,每个卡片7片

5毫克片剂:白色至微黄色,带有斜边的细长片剂,一面刻有“5”,另一面刻有“NVR”;可用于:

28片水泡…………………………………………… NDC 0078-0566-51

每个纸箱包含4个泡罩卡,每个卡片7片

7.5毫克片剂:白色至微黄色细长片剂,边缘倾斜,一面刻有“7P5”,另一面刻有“NVR”;可用于:

28片水泡…………………………….. NDC 0078-0620-51

每个纸箱包含4个泡罩卡,每个卡片7片

10毫克片剂:白色至微黄色,带有斜边的细长片剂,一面刻有“UHE”,另一面刻有“NVR”;可用于:

28片水泡…………………………………………… NDC 0078-0567-51

每个纸箱包含4个泡罩卡,每个卡片7片

AFINITOR DISPERZ

用于口服混悬液的2毫克片剂:白色至微黄色,圆形,扁平片剂,边缘倾斜,一面刻有“D2”,另一面刻有“NVR”;可用于:

28片的水泡…………………………….. NDC 0078-0626-51

每个纸箱包含4个泡罩卡,每个卡片7片

用于口服混悬液的3毫克片剂:白色至微黄色,圆形,扁平片剂,边缘倾斜,一侧刻有“D3”,另一侧刻有“NVR”;可用于:

28片水泡……………………………. NDC 0078-0627-51

每个纸箱包含4个泡罩卡,每个卡片7片

用于口服混悬液的5mg片剂:白色至微黄色,圆形,扁平片剂,边缘倾斜,一侧刻有“D5”,另一侧刻有“NVR”;可用于:

28片水泡…………………………… NDC 0078-0628-51

每个纸箱包含4个泡罩卡,每个卡片7片

储存在25°C(77°F);允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。见USP受控室

温度。

存放在原装容器中,避光和防潮。

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