康奈非奈胶囊是怎样发生疗效的?

美国食品和药物管理局批准使用康奈非尼胶囊和mektovi®片剂作为口服联合疗法治疗FDA批准的BRAF V600E/不可切除或转移性黑色素瘤患者的K突变。值得一提的是康奈非尼并不适合治疗野生型BRAF黑素瘤。

康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞和无细胞实验中靶向BRAF V600E、野生型BRAF和craf。IC50值分别为0.35、0.47和0.3nm。BRAF基因的突变,如BRAF V600E,导致一种结构激活的BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼在体外也与其他激酶结合,包括JNK1、jnk2、JNK3、LIMK1、LIMK2、mek4和stk36,并且在临床可达到的浓度(<0.9μm)下显著降低配体与这些激酶的结合。

康奈非尼可抑制表达BRAF V600 e,D,K突变的肿瘤细胞株的生长,将表达BRAF V600E的肿瘤细胞植入小鼠体内。Raf/MEK/ERK通路的抑制与安非霉素诱导的肿瘤消退有关。

康奈非尼和bimetinib靶向Ras/Raf/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单用任何药物相比,安可拉非尼和双金属苯胺联合应用能在BRAF突变阳性细胞系中能够获得较强的体外抗增殖和抗肿瘤活性。BRAF V600E突变的人黑色素瘤异种移植瘤对小鼠生长的抑制作用。

此外,与单独使用任何药物相比,康奈非尼和比美替尼联合使用可延缓小鼠体内BRAF V600E突变的人类黑色素瘤异种移植瘤的发生。

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