达格列净怎么样?

据我们了解Farxiga(dapagliflozin,达格列净)是日本卫生劳动福利部(MHLW)已批准推出的降糖药,作为胰岛素的口服辅助治疗药物,用于1型糖尿病(T1D)成人患者的治疗。

该产品为白色细淡黄色白色粉末。N, n-二甲基乙酰胺, 易溶于甲醇或乙醇 , 微溶于乙腈, 难以溶于水。我们要注意从瓶子或PTP片中取出后, 避免高温和潮湿。

 Farxiga是一种选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂(SGLT-2i),在日本于2014年3月获批上市,作为一种每日一次的口服药物,辅助饮食和运动,用于2型糖尿病(T2D)成人患者的治疗,以改善血糖控制;除了具有降糖功效之外,还能有减轻体重和降低血压的效果。

这种药物仅用于被诊断为2型糖尿病的患者, 不应用于1型糖尿病患者。成人每天口服一次5毫克。另外, 如果效果不足, 可以增加到10mg 1天, 同时充分观察通道。

Dapagliflozin是SGLT2的一种具有竞争力和可逆性的选择性抑制剂。 Dapagliflozin抑制肾脏葡萄糖的再吸收, 通过促进尿葡萄糖排泄, 以改善空腹和餐后血糖控制。钠葡萄糖联合转运体 (SGLT)是在肾小管中特异性表达的, 是负责在近端小管中重新吸收葡萄糖的主要转运体。

对SGLT2的抑制作用,根据体外研究表明, 达卡帕加氟酮选择性地抑制人SGLT2(Ki值: 0.55nM), 其选择性比SGL1(Ki值: 810nM)32高1400倍左右。而SGL除了肾小管, 是一个主要的转运体参与葡萄糖吸收存在于肠道中。

对尿中葡萄糖排泄与降血糖的影响,在遗传糖尿病模型的 zdf 大鼠口服达卡帕利氟定的单次口服中, 随着葡萄糖排泄的增加, 血糖浓度就会下降。另外, 在试验中反复口服达利氟定15天在ZDF大鼠, 尿葡萄糖排泄在空腹15天给药增加剂量依赖性, 在第8天空腹和喂养下的血浆葡萄糖浓度和给药14天的血糖浓度降低了对剂量的依赖性。

第一阶段重复给日本2型糖尿病患者后, 给药dapgliflodine 10mg时, 给药第1天和第14天后累积尿葡萄糖排泄长达24小时增加, 在OGTT给药13天后, AUC0-4h的血糖水平降低。

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