依鲁替尼治疗白血病细胞的原理

慢性淋巴细胞白血病(CLL)的高发病率,备受欧美血液学界的关注,愈来愈多研究者们开始向分子信号通道领域进军,试图从分子水平发现CLL更多秘密。其中B细胞受体(B-cell receptors,BCR)信号通道的研究卓有成效。近期,学者发现BCR信号通道靶向药物之所以能使CLL患者产生积极应答,极大可能归功于其干扰破坏了CLL造血微环境,这预示了破坏CLL微环境炎症趋化因子或许会是未来研究的新切入点,而靶向药依鲁替尼(EMLUTINI)成为了该研究领域的典型代表。

依鲁替尼(EMLUTINI)是一种小分子口服胶囊,先后于2013年11月13日和2014年2月12日被美国FDA批准为慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗药物。依鲁替尼是BTK(Bruton’styrosine kinase 布鲁顿氏酪氨酸激酶)抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡,从而发挥治疗CLL和MCL的作用。

骨髓、淋巴结中CLL 细胞表现出BCR活化信号转录、NF-kB信号传导,增殖和活化等特征;但是在外周血中CLL细胞处于相对静止状态,且细胞凋亡速度较快。相较于正常B细胞,恶性B细胞——CLL细胞表现出强大的召集、选择免疫细胞成为“炎性营养物”供应者的能力,以加速CLL细胞增殖。这里包括分泌那些召集(如CCL3/4)、诱导(如HMGB1)源自单核细胞CD68+NLC分化的因子。这一细胞群不仅可延长CLL细胞寿命和提高化学抗性,而且还可通过分泌CXCL12、CXCL13趋化因子诱导CLL趋化和激活。而依鲁替尼(EMLUTINI)可致使部分CLL细胞凋亡;抑制BTK及其他相关激酶,尤其是TEC家族,如:T细胞表达的ITK,同时可抑制T细胞活化诱导因子分泌;参与抗肿瘤因子Th1的有效极化。

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