阿普斯特混合片Apremilast (Otezla 10+20+30mg Tablets)说明书

产地国家:日本

处 方 药:是

所属类别:4×10毫克,4×20毫克,19×30毫克/包 27片/盒

包装规格:4×10毫克,4×20毫克,19×30毫克/包 27片/盒

计价单位:盒

生产厂家中文参考译名:

新基公司

生产厂家英文名:

Celgene

原产地英文商品名:

OTEZLA(オテズラ錠スターターパック)27Tablets/box

原产地英文药品名:

Apremilast

中文参考商品译名:

Otezla(オテズラ錠スターターパック)27片/盒

中文参考药品译名:

阿普斯特

英文名:Apremilast

商品名:Otezla Tablets

中文名:阿普斯特混合片

生产商:新基公司

药品简介

Otezla(apremilast)30mg每日2次用于治疗成人白塞氏病(Behcet’s disease,BD)患者相关的口腔溃疡。Otezla是一种口服、选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,也是第一种也是唯一一种获得监管机构批准治疗与BD相关口腔溃疡的药物。目前,Otezla治疗白塞病相关口腔溃疡的新适应症申请正在接受日本和欧盟的审查。

オテズラ錠10mg/オテズラ錠20mg/オテズラ錠30mg

药用分类名称

PDE4抑制剂

批准日期:2017年 3月

商品名

Otezla Tablets

一般的名称

アプレミラスト(Apremilast)

化学名

N- {2- [(1S) -1- (3-Ethoxy-4-methoxyphenyl) -2- (methylsulfonyl) ethyl] -1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl} acetamide

分子式

C22H24N2O7S

分子量

460.50

性状

白色到淡黄色粉末。它几乎溶于水,不易溶于乙醇,容易溶于丙酮。阿普雷米鲁斯特是S-异构体,当在20mg/mL的醋酸盐中测量时,特定旋转光度为±28.1°。

化学结构公式

熔点

约 156.1 °C

批准条件

制定并适当实施药品风险管理计划。

作用机制

该制剂是一种低分子口服PDE4抑制剂,抑制磷酸二酯酶(PDE)调节细胞内炎症和抗炎介质的网络。PDE4 是 cAMP 特异性 PDE,主要分布在炎症细胞中。该制剂通过抑制PDE4、IL-17、TNF-α、IL-23和其他炎症细胞因子的表达来抑制炎症反应。

体外药理活性

显示了通过cAMP水解(IC50=74nM,Ki=68nM)测量的PDE4活性的竞争和可逆抑制作用。此外,PDE4A、PDE4B、PDE4C、PDE4D对任何子类型都表现出抑制作用。

在人类衍生的纯化T细胞中,它显示了炎症细胞因子(如IL-17)的生产抑制作用(IL-17生产抑制:IC50 = 90nM)。

在人类外周血单核细胞中,它显示了内毒素诱导的炎症细胞因子(如TNF-α)的生产抑制作用(TNF-α生产抑制:IC50=110nM)。另一方面,它显示了IL-10的抗炎细胞因子的生产增加作用。

体内的药理活性

在贝吉-严重复合免疫缺陷小鼠模型中,人类皮肤/银屑病NK细胞异种移植,Apremilast(5mg/kg/day)是表皮的异常增厚和增生,银屑病病变发现,TNF-α在病变组织中,人类白细胞抗原-DR(HLA-DR),细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的表达被抑制。

在由抗II型胶原蛋白单克隆抗体和II型胶原蛋白免疫产生的小鼠的关节炎模型中,Apremilast(5mg/kg/ day和25mg/kg/天)抑制了症状分数。

适应症

局部治疗效果不足的银屑病

关节炎银屑病

口腔溃疡由贝塞特病引起的局部治疗效果不足

用法与用量

通常,在成人中口服如下,从第6天开始,每天两次30mg作为Apremilast,在早晨和晚上口服。

第1天:10毫克

第2天:10毫克在早晨和10mg在晚上

第3天:10毫克在早晨和20mg在晚上

第4天:20毫克在早晨和20mg在晚上

第5天:20毫克在早晨和30mg在晚上

第6天:30毫克在早晨和30mg在晚上

包装

混合片剂初学者包

27片 [(10mgx4片,20mg×4片, 30mg×19片) × 1包]

片剂30毫克

56片[14 片(PTP)x4片]

制造供应商

新基公司

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