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TAFINLAR(甲磺酸达拉菲尼[dabrafenib])胶囊到底怎么样?

        TAFINLAR(Dabrafenib )是美国食品药品监督管理局(FDA)在2013年扩展批准的,中文译名:甲磺酸达拉菲尼)胶囊,来用于治疗转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌和不能行手术治疗的病人。但是要注意避免同时使用CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂。还有在与作为CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19或CYP2B6的敏感底物的试剂同时使用可能导致这些试剂的功效丧失。

        Dabrafenib是一些突变形式的BRAF激酶的抑制剂,BRAF V600E,BRAF V600K和BRAF V600D酶的体外IC50值分别为0.65,0.5和1.84 nM。Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶,IC50值分别为3.2和5.0nM,其他激酶如SIK1,NEK11和LIMK1浓度较高。BRAF基因中的一些突变,包括导致BRAF V600E的突变,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长[参见适应症和用法]。Dabrafenib在体外和体内抑制各种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。

  Dabrafenib和trametinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。联合使用dabrafenib和trametinib导致体外BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系的生长抑制更大,并且与单独的任一种药物相比,BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植物中肿瘤生长的延长抑制。

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