达那韦韦乙醇酸酯片(Darunavir Ethanolate/Prezista Tablets 400mg)说明书

产地国家:日本

处 方 药:

所属类别:400毫克/片 60片/瓶

包装规格:400毫克/片 60片/瓶

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

杨森制药

生产厂家英文名:

Janssen Pharmaceutical Co.Ltd

原产地英文商品名:

PREZISTA(プリジスタ錠)400mg/tablets 60tablets/bottle

原产地英文药品名:

Darunavir Ethanolate

中文参考商品译名:

PREZISTA(プリジスタ錠)400毫克/片 60片/瓶

中文参考药品译名:

达那韦韦乙醇酸酯

简介:

部份中文达那韦韦乙醇酸酯处文资料(仅供参考)

英文名:Darunavir Ethanolate

商品名:Prezista Tablets

中文名:达那韦韦乙醇酸酯片

生产商:日本杨森制药

药品简介

近日,扬森制药在日本推出了一种抗HIV药物400mg的Prijista(Darunavir Ethanolate )片上市。与利托纳韦一起使用,用于没有抗HIV药物治疗经验的艾滋病毒感染患者。

プリジスタ錠600mg/プリジスタナイーブ錠800mg/プリジスタナイーブ錠400mg

药用分类名称

抗病毒化疗剂

批准日期:2015年5月

商標名

PREZISTA Tablets

一般名

ダルナビル エタノール付加物(Darunavir Ethanolate)

化学名

(3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl[(1S,2R)-3-{[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino}-1-benzyl-2-hydroxypropyl]carbamate monoethanolate

分子式

C27H37N3O7S・C2H6O

分子量

593.73

化学構造式

性状

白色粉末

溶解度

N,极易溶于N-二甲基甲酰胺,容易溶于醋酸盐,不易溶于甲醇,不易溶于乙醇(99.5),很难溶于2-丙醇和水。

熔点

100 至 105°C

分配因子

LogP=2.47(1-辛醇/pH7.0缓冲液)

批准条件

1. 在使用本剂时,请医生充分解释,患者仍在收集与本剂相关的进一步疗效和安全性数据,并取得知情同意。

2. 对于目前或计划在海外进行的临床试验,应立即提交测试结果和分析结果。

3. 在复审期结束之前,原则上对国内所有给药病例进行商业后调查,并提供有关该制剂使用情况的信息(包括患者背景、有效性和安全性(包括与其他制剂结合使用时的有效性和安全性)。和药物相互作用数据等),并定期报告,并在申请复审时将调查结果作为申请附件提交。

药效药理

1. 作用机制

达鲁纳韦抑制HIV-1蛋白酶的二量体化和酶活性。该制剂选择性地抑制HIV-1感染细胞中编码病毒的Gag-Pol聚蛋白的裂解,从而抑制具有传染性的成熟病毒的形成。 该制剂在KD4.5×10-12mol/L中对HIV-1蛋白酶有很强的亲和力,也受HIV蛋白酶抑制剂耐药性相关突变的影响。其他13种典型的人类蛋白酶的抑制作用未观察到。

2. 抗病毒作用

该制剂显示人类T细胞系、HIV-1实验室菌株和临床分离菌株被急性感染人类外周血单核细胞和人类单核细胞/巨噬细胞,以及抑制HIV-2实验室菌株(EC50值:1.2至8.5nmol/L)。该药物在HIV-1组M(A、B、C、D、E、F、G)和O组临床分离菌株组和原代分离菌株组(EC50值:0.1-4)中具有抗病毒活性。3nmol/L) 在体外显示这种药物的抗病毒作用,在足够低的浓度下观察到,其浓度显示50%的细胞毒性作用(87~~100μmol/L)。在人类血清存在的情况下,该制剂的EC50值在中位数中高5.4倍。该制剂与HIV蛋白酶抑制剂(安普莱纳韦、内尔菲纳韦和利托纳韦)结合使用,表现出协同效应,核苷逆转录酶抑制剂(阿巴卡韦、二恶英、埃姆特西塔宾、拉米夫丁、萨尼尔布津、扎西塔) 文和二恶英),核苷酸逆转录酶抑制剂(特诺霍韦),非核苷逆转录酶抑制剂(伊特拉维林,埃法比伦茨,德拉韦丁,内韦拉平和利皮林),HIV蛋白酶抑制剂(阿塔扎纳韦,与Injinaville、罗皮纳韦、萨基纳韦和塔皮拉纳维勒)和融合抑制剂(enfuvirtide)结合使用,表现出相加作用。在这种药物和这些药物的组合中未观察到拮抗作用。

3. 耐药性

为了从在达鲁纳韦存在的情况下培养的野生型HIV-1获得抗药性病毒,重复了三年多的传承,观察到了抗药性病毒的表达。 该剂对耐药病毒的浓度超过400nmol/L,表现出生长抑制(体外)。抗性病毒,对该剂的敏感性降低23-50倍,在蛋白酶基因中具有2至4个氨基酸替代物。这些病毒的达鲁纳韦耐药因子与蛋白酶中的氨基酸突变之间没有相关性。在体外获得9株HIV-1的抗药性菌株(EC50值变化53-641倍),在Darnaville抗药性菌株的蛋白酶中出现22个氨基酸突变 其中L10F、V32I、L33F、S37N、M46I、I47V、I50V、L63P、A71V和I84V的突变被观察到超过50%的耐药分离菌株。达鲁纳韦耐药性(EC50值的比率;fold change[FC]=10),需要至少8个HIV蛋白酶抑制剂抗性相关突变,其中两个突变存在于蛋白酶基因中。 安普莱纳维尔、阿塔扎纳维尔、因吉纳维尔、罗皮纳维尔、内尔菲纳韦、利特纳维尔、萨基纳维尔或托皮拉纳维拉尔的临床分离菌株1,113株,以及国外临床试验C202/C213试验和C2 在分离菌株886菌株之前,药物给药开始,纳入08/C215测试分析,FC=10(中位数)的这种药物,只有子组与HIV蛋白酶抑制剂抗性相关突变超过10个。

4. 交叉耐受性

HIV蛋白酶抑制剂容易获得交叉抗性。 安普莱纳韦、阿塔扎纳韦、因吉纳韦、罗皮纳韦、内尔菲纳韦、利特纳韦、萨基纳韦或蒂皮拉纳维勒的敏感性降低,对临床分离菌株3,309菌株的90%的敏感性降低,达鲁纳韦的敏感性降低不到10倍,Darnaville对病毒的敏感性显示对大多数HIV蛋白酶抑制剂的耐受性。在9株中,从HIV蛋白酶抑制剂耐药菌株中选择的Darnaville具有抗性,对tipranavir的耐受性进行了研究,在7个菌株中,6个菌株对tipranavir的敏感性降低较小(FC,达鲁纳韦和Tipranavir之间的交叉耐受性有限。 从作用机制的差异,核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂,非核苷逆转录酶抑制剂,融合抑制剂和达鲁纳韦之间不发生交叉耐受性。

适应症

HIV感染症

用法与用量

片剂 600mg

通常,成人在每天两餐或饭后立即施用,每次600mg和利托纳韦1次作为达鲁纳韦。给药时,请务必与其他抗HIV药物一起使用。

片剂 800mg

通常,成人每天一次或饭后立即使用800mg和利托纳韦100mg作为达鲁纳韦。给药时,请务必与其他抗HIV药物一起使用。

包装

片剂

600mg: 60 片 (瓶装)

800mg: 30 片 (瓶装)

400mg: 60 片 (瓶装)

制造商

杨森制药有限公司

注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。

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